Heparin

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
 
(Není zobrazeno 15 mezilehlých verzí.)
Řádka 1: Řádka 1:
tělu vlastní glykosaminoglykan  
tělu vlastní glykosaminoglykan  
-
* aktivuje [[antitrombin]] III, inhibuje faktory krevního srážení  
+
* aktivuje antitrombin III, inhibuje faktory krevního srážení (trombin je šéf srážení, antitrombin je nejdůležitější regulátor koagulace -> heparin bez antitrombinu je nanic)
-
* zvyšuje [[Srážecí faktory|APTT]] (normálně 25 - 35s, správná léčba kolem 60 - 80s)
+
 
 +
* prodlužuje [[Srážecí faktory|APTT]] (normálně 25 - 35s, správná léčba kolem 60 - 80s)
 +
 
 +
Terapeutická hladina aPTT by měla být prodloužena 1,5–2,5x.
účinek nastupuje ihned, parenterální podávání  
účinek nastupuje ihned, parenterální podávání  
Řádka 9: Řádka 12:
inhibice vzniku a růstu trombu, efekt asi 2 hodiny  
inhibice vzniku a růstu trombu, efekt asi 2 hodiny  
-
bolus (10.000 IU) + udržovací dávka
+
bolus (5.000 - 10.000 IU) + udržovací dávka (infuze 10.000/hodinu s úpravou dle APTT)
-
váže se na vše možné, obtížný odhad dávky, APPT má být cca 40 profylakticky (léčebná dávka až 4x víc)
+
 
 +
váže se na vše možné, obtížný odhad dávky
zvýšená krvácivost  
zvýšená krvácivost  
 +
Kontinuální heparinizace: Perfuzor 10.000 jednotek do 50 ml F1/1
 +
nebo výpočet - bolus 80 IU/kg hmotnosti a poté 12-15 IU/kg hmotnosti/hod. (max 1000IU/h, což je 5ml/h)
 +
* bolus 5000 jednotek i.v.
 +
* počáteční rychlost 4 ml/hod
 +
** APTT    Stop na    úprava perfuzoru    kontrola za...
 +
** pod 40  0 minut    + 0,5                6 hod
 +
** 40-49    0 minut    + 0,2                6 hod
 +
** 50-70    0 minut    0                    12 hod
 +
** 71-85    0 minut    - 0,3                12 hod
 +
** 86-100  30 minut    - 0,5                6 hod
 +
** 101-150  60 minut    - 0,8                6 hod
 +
** 151-180  60 minut    - 1,5                6 hod
 +
** nad 180  60 minut    - 2                  6 hod
-
antidotum [[Protamin]]
 
-
vzácně vznikají trombocytopenie - HIT (heparin induced thrombocytopenia)
 
-
typ I – projeví se během pár dnů, snížení počtu trombocytů, je téměř bezvýznamný
 
-
typ II – po 1 až 2 týdnech, drastické snížení počtu trombocytů, tvorba trombotických cévních uzávěrů v arteriálním oběhu  
+
 
 +
antidotum Protamin - nízkomolekulární protein z mlíčí ryb a žraločího spermatu, vazba na heparin (protamin je hodně +)
 +
: často kombinace s inzulínem, prodlužuje reakci
 +
: 1mg / 100 IU heparinu
 +
 
 +
 
 +
'''HIT (heparinem indukovaná trombocytopenie)''', (2 - 3%) vznikají trombocytopenie, méně často LMWH (1%)
 +
 
 +
* '''typ I''' – projeví se během pár dnů, snížení počtu trombocytů důsledkem nespecifické schopnosti heparinu aglutinovat destičky, nemá imunitní etiopatogenezi, je téměř bezvýznamná - nevyžaduje přerušení léčby heparinem
 +
* '''typ II''' je to trombocytopenie, ale jde o '''trombofilní stav'''
 +
** po 4 - 20 dnech, tvorba IgG proti komplexu heparinu a destičekovému faktoru 4, ty vedou k aktivaci a shlukování destiček, konzumpční trombocytopenii s následným hyperkoagulačně protrombotickým stavem (pokud ale byl heparin podáván dříve, tak se může projevit najednou i dříve po opětovném podání, i po 1 dni)
 +
** snížení počtu trombocytů v krevním obrazu (dáno především shlukováním destiček, ne absolutnímu snížení jejich počtu) o 30-50% výchozího počtu
 +
** tvorba trombotických cévních uzávěrů v žilním nebo arteriálním oběhu
 +
* celkové příznaky: febrilie, zimnice, tachykardie, hypotenze, dušnost, bolest na hrudi, nauzea, zvracení, přechodná globální amnézie
 +
 
 +
odhad pravděpodobnosti HIT dle "4Ts" - (Trombocytopenie, Timing, Thrombosis, oTher cause of trombocytopenia)
 +
 
 +
k průkazu protilátek je specifický anti-PF4/H IgG ELISA, test má vysokou senzitivitu, ale nízkou specifitu
 +
 
 +
případně SRA (serotonine release assay), funkční test, aktivované destičky uvolňují serotonin, test má vysokou specificitu, sensitivita 69-90%
 +
 
 +
K antikoagulaci se musí použít jiná látka - fondaparinux - (Arixtra), nebo jiné, u nás špatně dostupné - danaparoid, argatroban, lepirudin)
 +
 
 +
 
může být jeden z vlivů vzniku osteoporózy, vypadávání vlasů  
může být jeden z vlivů vzniku osteoporózy, vypadávání vlasů  
-
neprochází placentou (jako jediné antikoagulancium se může podávat těhotným)
+
neprochází placentou  
== Nízkomolekulární hepariny ==
== Nízkomolekulární hepariny ==
-
+
1-2x denně, subkutánně (nesmí se podávat do svalu pro riziko krvácení), dlouhodobější účinek a lépe předvídatelný efekt  
-
1x denně, subkutánně (nesmí se podávat do svalu (velké krvácení) ) , dlouhodobější účinek a lépe předvídatelný efekt  
+
rychlý nástup, delší intervaly mezi jednotlivými aplikacemi (dlouhodobější účinek než heparin)
rychlý nástup, delší intervaly mezi jednotlivými aplikacemi (dlouhodobější účinek než heparin)
-
 
-
 
-
příprava štěpením nativního heparinu
 
přednostně inaktivuje [[srážecí faktory|fXa]] a méně trombin
přednostně inaktivuje [[srážecí faktory|fXa]] a méně trombin
Řádka 43: Řádka 76:
+ některé další heparin sensitivní faktory srážení  
+ některé další heparin sensitivní faktory srážení  
 +
* profylaxe a terapie trombóz, embolie, fibrilace síní
 +
* nezvyšuje krvácivost -> pacienta lze operovat krátce (12 hodin) po podání poslední dávky
-
* profylaxe a terapie trombóz
+
není tak citlivý na f.X aby pořádně protáhla APPT nebo INR
-
* nezvyšuje krvácivost -> pacienta lze operovat
+
 +
běžně se nekontroluje jeho účinnost (nedělá se APPT jako u nefrakcionovaného heparinu), odhad dávky dle váhy pacienta, laboratorně lze změřit aktivitu antiXa (profylaxe 0,2-0,5, terapeutické 0,5-1,2), odběr krve 4 hodiny po aplikaci, monitorovat u renální insuficience, obézních, těhotných, dětí
-
 
+
vylučuje se ledvinami, dávkování dle clearance
-
nekontroluje se jeho účinnost (nedělá se APPt)
+
[[protamin]] ho téměř neblokuje
[[protamin]] ho téměř neblokuje
-
'''Enoxaparin''' - (''Clexane'')  
+
'''enoxaparin''' - (''Clexane'')  
 +
 
 +
'''nadroparin''' - (''Fraxiparine'')
 +
 
 +
neprochází placentou
[[category:Farmakologie]]  
[[category:Farmakologie]]  
[[category:Hematologie]]
[[category:Hematologie]]

Aktuální verze z 14. 11. 2021, 19:55

tělu vlastní glykosaminoglykan

  • aktivuje antitrombin III, inhibuje faktory krevního srážení (trombin je šéf srážení, antitrombin je nejdůležitější regulátor koagulace -> heparin bez antitrombinu je nanic)


  • prodlužuje APTT (normálně 25 - 35s, správná léčba kolem 60 - 80s)

Terapeutická hladina aPTT by měla být prodloužena 1,5–2,5x.

účinek nastupuje ihned, parenterální podávání

inhibice vzniku a růstu trombu, efekt asi 2 hodiny

bolus (5.000 - 10.000 IU) + udržovací dávka (infuze 10.000/hodinu s úpravou dle APTT)


váže se na vše možné, obtížný odhad dávky

zvýšená krvácivost


Kontinuální heparinizace: Perfuzor 10.000 jednotek do 50 ml F1/1 nebo výpočet - bolus 80 IU/kg hmotnosti a poté 12-15 IU/kg hmotnosti/hod. (max 1000IU/h, což je 5ml/h)

  • bolus 5000 jednotek i.v.
  • počáteční rychlost 4 ml/hod
    • APTT Stop na úprava perfuzoru kontrola za...
    • pod 40 0 minut + 0,5 6 hod
    • 40-49 0 minut + 0,2 6 hod
    • 50-70 0 minut 0 12 hod
    • 71-85 0 minut - 0,3 12 hod
    • 86-100 30 minut - 0,5 6 hod
    • 101-150 60 minut - 0,8 6 hod
    • 151-180 60 minut - 1,5 6 hod
    • nad 180 60 minut - 2 6 hod



antidotum Protamin - nízkomolekulární protein z mlíčí ryb a žraločího spermatu, vazba na heparin (protamin je hodně +)

často kombinace s inzulínem, prodlužuje reakci
1mg / 100 IU heparinu


HIT (heparinem indukovaná trombocytopenie), (2 - 3%) vznikají trombocytopenie, méně často LMWH (1%)

  • typ I – projeví se během pár dnů, snížení počtu trombocytů důsledkem nespecifické schopnosti heparinu aglutinovat destičky, nemá imunitní etiopatogenezi, je téměř bezvýznamná - nevyžaduje přerušení léčby heparinem
  • typ II – je to trombocytopenie, ale jde o trombofilní stav
    • po 4 - 20 dnech, tvorba IgG proti komplexu heparinu a destičekovému faktoru 4, ty vedou k aktivaci a shlukování destiček, konzumpční trombocytopenii s následným hyperkoagulačně protrombotickým stavem (pokud ale byl heparin podáván dříve, tak se může projevit najednou i dříve po opětovném podání, i po 1 dni)
    • snížení počtu trombocytů v krevním obrazu (dáno především shlukováním destiček, ne absolutnímu snížení jejich počtu) o 30-50% výchozího počtu
    • tvorba trombotických cévních uzávěrů v žilním nebo arteriálním oběhu
  • celkové příznaky: febrilie, zimnice, tachykardie, hypotenze, dušnost, bolest na hrudi, nauzea, zvracení, přechodná globální amnézie

odhad pravděpodobnosti HIT dle "4Ts" - (Trombocytopenie, Timing, Thrombosis, oTher cause of trombocytopenia)

k průkazu protilátek je specifický anti-PF4/H IgG ELISA, test má vysokou senzitivitu, ale nízkou specifitu

případně SRA (serotonine release assay), funkční test, aktivované destičky uvolňují serotonin, test má vysokou specificitu, sensitivita 69-90%

K antikoagulaci se musí použít jiná látka - fondaparinux - (Arixtra), nebo jiné, u nás špatně dostupné - danaparoid, argatroban, lepirudin)


může být jeden z vlivů vzniku osteoporózy, vypadávání vlasů

neprochází placentou


Nízkomolekulární hepariny

1-2x denně, subkutánně (nesmí se podávat do svalu pro riziko krvácení), dlouhodobější účinek a lépe předvídatelný efekt

rychlý nástup, delší intervaly mezi jednotlivými aplikacemi (dlouhodobější účinek než heparin)

přednostně inaktivuje fXa a méně trombin

+ některé další heparin sensitivní faktory srážení

  • profylaxe a terapie trombóz, embolie, fibrilace síní
  • nezvyšuje krvácivost -> pacienta lze operovat krátce (12 hodin) po podání poslední dávky

není tak citlivý na f.X aby pořádně protáhla APPT nebo INR

běžně se nekontroluje jeho účinnost (nedělá se APPT jako u nefrakcionovaného heparinu), odhad dávky dle váhy pacienta, laboratorně lze změřit aktivitu antiXa (profylaxe 0,2-0,5, terapeutické 0,5-1,2), odběr krve 4 hodiny po aplikaci, monitorovat u renální insuficience, obézních, těhotných, dětí

vylučuje se ledvinami, dávkování dle clearance

protamin ho téměř neblokuje

enoxaparin - (Clexane)

nadroparin - (Fraxiparine)


neprochází placentou

Citováno z „http://kulan.cz/Heparin
Osobní nástroje