Blokátory vápníkových kanálů

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
Řádka 12: Řádka 12:
Každé zvýšení intracelulárního Ca2+ může vyvolat arytmii  
Každé zvýšení intracelulárního Ca2+ může vyvolat arytmii  
-
 
-
Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace
 
-
 
-
non-dihydropyridiny - vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení
 
-
 
-
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
 
* Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)
* Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)
Řádka 29: Řádka 23:
'''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin''
'''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin''
* lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)  
* lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)  
-
* pomalý nástup účinku
+
* pomalý nástup účinku  
 +
* lepší účinek na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:  
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:  
Řádka 37: Řádka 32:
'''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil -  
'''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil -  
 +
* vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení
* pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
* pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
* absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků  
* absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků  

Verze z 18. 10. 2009, 19:41

Léky používané k léčbě ischemie myokardu:

Mechanismus účinku:

v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:

  • Kalciové kanály typu L (long-term opening/activation, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.

Na+/Ca2+ exchanger pumpa v buňkách myokardu

Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu

Každé zvýšení intracelulárního Ca2+ může vyvolat arytmii


  • Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)


rozdělení BKK:

  • I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil, diltiazem
  • II. generace - (dihydropiridiny) vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku (felodipin, nitrendipin)
  • III. generace - (dihydropiridiny) vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku 6 - 12 hodin, nedojde k aktivaci RAA, delší účinek amlodipin

lipofilní BKK - dihydropyridiny - amlodipin

  • lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)
  • pomalý nástup účinku
  • lepší účinek na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace

Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:

  • léčba hypertenze (i v graviditě)
  • profylaxe stenokardií


hydrofilní BKK - diltiazem, verapamil -

  • vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení
  • pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
  • absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků
  • zpomalují motilitu střev
  • negativná inotropní efekt
  • relaxace věnčitých tepen

Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:

  • profylaxe a léčba síňových arytmií
  • léčba hypertenze
  • profylaxe stenokardií



srovnání antihypertensiv dle T/P index (traft (před podáním další dávky)/ peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu před podáním další dávky, aby tlak příliš nekolísal

nežádoucí účinky:

  • otok kotníků (čím menší otok, tím méně jsou účinné)
Osobní nástroje