Blokátory vápníkových kanálů

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
Řádka 5: Řádka 5:
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:  
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:  
-
* Kalciové kanály typu L (long-term opening, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.  
+
* Kalciové kanály typu L (long-term opening/activation, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.  
 +
Na<sup>+</sup>/Ca<sup>2+</sup> exchanger pumpa v buňkách myokardu
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu  
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu  
Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace  
Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace  
 +
non-dihydropyridiny - vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
Řádka 17: Řádka 19:
rozdělení BKK:  
rozdělení BKK:  
-
* I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt [[verapamil]]
+
* I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil, diltiazem
-
* II. generace - vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku  
+
* II. generace - (dihydropiridiny) vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku (felodipin, nitrendipin)
-
* III. generace - vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku [[amlodipin]]
+
* III. generace - (dihydropiridiny) vysoká afinita k membránám, '''pomaý nástup účinku 6 - 12 hodin, nedojde k aktivaci RAA''', delší účinek [[amlodipin]]
'''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin''
'''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin''
Řádka 26: Řádka 28:
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:  
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:  
-
* léčba hypertenze  
+
* léčba hypertenze (i v graviditě)
* profylaxe stenokardií
* profylaxe stenokardií
Řádka 32: Řádka 34:
'''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil -  
'''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil -  
* pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
* pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
-
* absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4. riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků  
+
* absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků  
* zpomalují motilitu střev  
* zpomalují motilitu střev  
* negativná inotropní efekt  
* negativná inotropní efekt  
Řádka 38: Řádka 40:
Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:  
Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:  
-
* profylaxe a léčba síňových arytmií  
+
* profylaxe a léčba síňových arytmií
* léčba hypertenze  
* léčba hypertenze  
* profylaxe stenokardií  
* profylaxe stenokardií  
Řádka 45: Řádka 47:
-
T/P index (traft / peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu
+
srovnání antihypertensiv dle T/P index (traft (před podáním další dávky)/ peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu před podáním další dávky, aby tlak příliš nekolísal
'''nežádoucí účinky:'''  
'''nežádoucí účinky:'''  
-
* otok kotníků
+
* otok kotníků (čím menší otok, tím méně jsou účinné)
[[category:Dušnost a bolest na hrudi]]
[[category:Dušnost a bolest na hrudi]]
[[category:Léčiva]]
[[category:Léčiva]]

Verze z 18. 10. 2009, 15:07

Léky používané k léčbě ischemie myokardu:

Mechanismus účinku:

v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:

  • Kalciové kanály typu L (long-term opening/activation, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.

Na+/Ca2+ exchanger pumpa v buňkách myokardu

Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu

Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace non-dihydropyridiny - vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení

Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek

  • Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)


rozdělení BKK:

  • I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil, diltiazem
  • II. generace - (dihydropiridiny) vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku (felodipin, nitrendipin)
  • III. generace - (dihydropiridiny) vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku 6 - 12 hodin, nedojde k aktivaci RAA, delší účinek amlodipin

lipofilní BKK - dihydropyridiny - amlodipin

  • lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)
  • pomalý nástup účinku

Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:

  • léčba hypertenze (i v graviditě)
  • profylaxe stenokardií


hydrofilní BKK - diltiazem, verapamil -

  • pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
  • absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků
  • zpomalují motilitu střev
  • negativná inotropní efekt
  • relaxace věnčitých tepen

Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:

  • profylaxe a léčba síňových arytmií
  • léčba hypertenze
  • profylaxe stenokardií



srovnání antihypertensiv dle T/P index (traft (před podáním další dávky)/ peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu před podáním další dávky, aby tlak příliš nekolísal

nežádoucí účinky:

  • otok kotníků (čím menší otok, tím méně jsou účinné)
Osobní nástroje