Blokátory vápníkových kanálů

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
Řádka 5: Řádka 5:
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:  
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:  
-
* Kalciové kanály typu L (při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.  
+
* Kalciové kanály typu L (long-term opening, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.  
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu  
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu  
Řádka 13: Řádka 13:
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
-
* Kalciové kanály typu T
+
* Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)

Verze z 11. 10. 2009, 22:57

Léky používané k léčbě ischemie myokardu:

Mechanismus účinku:

v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:

  • Kalciové kanály typu L (long-term opening, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.

Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu

Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace

Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek

  • Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)


rozdělení BKK:

  • I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil
  • II. generace - vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku
  • III. generace - vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku amlodipin

lipofilní BKK - dihydropyridiny - amlodipin

  • lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)
  • pomalý nástup účinku

Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:

  • léčba hypertenze
  • profylaxe stenokardií


hydrofilní BKK - diltiazem, verapamil -

  • pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
  • absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4. riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků
  • zpomalují motilitu střev
  • negativná inotropní efekt
  • relaxace věnčitých tepen

Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:

  • profylaxe a léčba síňových arytmií
  • léčba hypertenze
  • profylaxe stenokardií



T/P index (traft / peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu

nežádoucí účinky:

  • otok kotníků
Osobní nástroje