NOAC
Z KulanWiki
Nová (přímá) perorální antikoagulancia
indikace k léčbě HŽT, plicní emoblie, fibrilace síní
významná role funkce ledvin, NOAC jsou vylučovány z velké části ledvinami
antidotum výhledově Andexanet alfa - rekombinantní modifikovaný lidský protein faktoru Xa
cíleně váže inhibitory FXa, ale chybí mu vnitřní katalytická aktivita. Působí tak jako antidotum všech inhibitorů FXa
neměly by se dávat pacientům s antifosfolipidovým syndromem (tam má warfarin lepší výsledky - méně trombóz, méně krvácení)
Xabany
přímý inhibitor faktoru Xa, tím blokuje vnitřní i vnější koagulační kaskádu, inhibuje vznik trombinu i vytváření trombů
kontraindikovány:
- těžká porucha funkce ledvin
- těžší jaterní onemocnění s rizikem krvácení
- současné podávání s antimykotiky a ritonavirem, erytromycin, klaritromycin (můžou zvýšit účinek xabanů)
Rivaroxaban - (Xarelto) p.o. (10, 15, 20 mg)
v léčbě HŽT na 3 týdny 15 mg 1-0-1, následně 20 mg 1-0-0
Apixaban (Eliquis)
v léčbě HŽT a PE 10 mg 1-0-1 na 1 týden, poté 5 mg 1-0-1
prevence rekurence 2,5 mg 1-0-1
antikoagulace pro fibrilaci síní: 5mg 1-0-1, při alespoň 2 rizikových faktorech (věk 80 let a více, tělesná hmotnost 60 kg a míň, kreatinin 133 a víc) 2,5mg 1-0-1
Edoxaban (Lixiana, Roteas) - 15, 30, 60 mg
antikoagulace pro FiS = 60 mg 1-0-0
u plicní embolie doporučeno 10 dní heparin, poté
snížené dávkování 30 mg 1-0-0 při postižení ledvin (ClCr <30-50 ml/min), hmotnost 60 kg a méně, užívání silných inhibitorů P-glykoproteinu (dronedaron, azolová antimykotika (ketokonazol apod.), některé makrolidy, cyklosporin)
Monitorace:
- (ve VFN vyšetření účinnosti 2-4 hodiny po podání)
- přes aPTT vůbec
- Neoplastin (hodnocení PT)
- na rivaroxaban lze použít i test ke stanovení koncentrace rivaroxabanu v plazmě Biophen DiXal
- na apixaban test Rotachrom anti-Xa
- antiXa, jako u LMWH, ale hodnoty získané při léčbě xabany jsou podstatně vyšší než hodnoty získané při léčbě LMWH (test se musí překalibrovat)
Krvácení při Th xabany:
- nabrat velkou koagulaci
- zjistit dostupnost Ondexxya, ale v.s. není k dispozici
- Prothromplex NF total 600 IU, dávkování 25IU/kg = (1 lahvička má 600 IU); lze aplikovat FFP v dávce 10ml/kg
- po substitucích kontrolní koagulační parametry
- v případě nedostatečného efektu zopakovat prothromplex v poloviční dávce + event. podat exacyl ve stand. dávkování, event. v případě setrvalého krvácení novoSeven
Gatrany
pentasacharidy, přímý inhibitor trombinu (IIa) (= nepotřebuje antitrombin v plazmě, klinicky výhodnější)
Dabigatran - (Pradaxa)
renální vylučování až z 80%, nutné kontroly renálních funkcí
při léčbě HŽT nasadit až po 5denní léčbě LMWH, následně 150 mg 1-0-1, nebo 110 mg 1-0-1 snížená dávka při vyšším riziku krvácení:
- u pacientů nad 75 let
- při ren. insuficienci ClCr 30-50 ml/mion
- současná léčba verapamilem
- gastritida, gastroezofagitida
- ostatní pacienti se zvýšeným rizikem krvácení
Kontraindikace:
- těžká renální insuficience (CrCl pod 30ml/min)
- těžká porucha funkce jater
- podávání silných inhibitorů glykoproteinu P (ketokonazol, cyklosporin, itrakonazol, dronedaron). Takrolimus
Monitorování účinku:
- (vyšetření účinnosti ve VFN - 2 hodiny po)
- ecarinový test (ECT)
- diluční trombinový test (Hemoclot)
- ovlivnění aPTT lze využít orientačně - o účinné léčbě svědčí 1,5x prodloužené aPTT odebrané před podáním další dávky dabigatranu.
- Dvojnásobné prodloužení aPTT nad horní hranici normy před podáním další dávky svědčí o nadměrném antikoagulačním efektu
Antidotum:
Praxbind - idarucizumab 5g - působí rychle, komplexně zvrátí účinky dabigatranu při akutním krvácení i před neodkladným výkonem