Blokátory vápníkových kanálů
Z KulanWiki
(Rozdíly mezi verzemi)
Řádka 21: | Řádka 21: | ||
* III. generace - vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku [[amlodipin]] | * III. generace - vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku [[amlodipin]] | ||
- | + | '''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin'' | |
+ | * lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita) | ||
+ | * pomalý nástup účinku | ||
+ | |||
+ | Indikace pro užití dihydropiridinových BKK: | ||
+ | * léčba hypertenze | ||
+ | * profylaxe stenokardií | ||
+ | |||
+ | |||
+ | '''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil - | ||
+ | * pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN) | ||
+ | * absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4. riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků | ||
* zpomalují motilitu střev | * zpomalují motilitu střev | ||
* negativná inotropní efekt | * negativná inotropní efekt | ||
* relaxace věnčitých tepen | * relaxace věnčitých tepen | ||
+ | |||
+ | Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK: | ||
+ | * profylaxe a léčba síňových arytmií | ||
+ | * léčba hypertenze | ||
+ | * profylaxe stenokardií | ||
+ | |||
+ | |||
Verze z 11. 10. 2009, 22:29
Léky používané k léčbě ischemie myokardu:
Mechanismus účinku:
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:
- Kalciové kanály typu L (při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu
Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
- Kalciové kanály typu T
rozdělení BKK:
- I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil
- II. generace - vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku
- III. generace - vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku amlodipin
lipofilní BKK - dihydropyridiny - amlodipin
- lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)
- pomalý nástup účinku
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:
- léčba hypertenze
- profylaxe stenokardií
hydrofilní BKK - diltiazem, verapamil -
- pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
- absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4. riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků
- zpomalují motilitu střev
- negativná inotropní efekt
- relaxace věnčitých tepen
Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:
- profylaxe a léčba síňových arytmií
- léčba hypertenze
- profylaxe stenokardií
T/P index (traft / peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu
nežádoucí účinky:
- otok kotníků