Blokátory vápníkových kanálů
Z KulanWiki
(Rozdíly mezi verzemi)
| Řádka 5: | Řádka 5: | ||
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou: | v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou: | ||
| - | * Kalciové kanály typu L (long-term opening, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci. | + | * Kalciové kanály typu L (long-term opening/activation, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci. |
| + | Na<sup>+</sup>/Ca<sup>2+</sup> exchanger pumpa v buňkách myokardu | ||
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu | Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu | ||
Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace | Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace | ||
| + | non-dihydropyridiny - vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení | ||
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek | Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek | ||
| Řádka 17: | Řádka 19: | ||
rozdělení BKK: | rozdělení BKK: | ||
| - | * I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt | + | * I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil, diltiazem |
| - | * II. generace - vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku | + | * II. generace - (dihydropiridiny) vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku (felodipin, nitrendipin) |
| - | * III. generace - vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku [[amlodipin]] | + | * III. generace - (dihydropiridiny) vysoká afinita k membránám, '''pomaý nástup účinku 6 - 12 hodin, nedojde k aktivaci RAA''', delší účinek [[amlodipin]] |
'''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin'' | '''lipofilní BKK''' - dihydropyridiny - ''amlodipin'' | ||
| Řádka 26: | Řádka 28: | ||
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK: | Indikace pro užití dihydropiridinových BKK: | ||
| - | * léčba hypertenze | + | * léčba hypertenze (i v graviditě) |
* profylaxe stenokardií | * profylaxe stenokardií | ||
| Řádka 32: | Řádka 34: | ||
'''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil - | '''hydrofilní BKK''' - diltiazem, verapamil - | ||
* pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN) | * pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN) | ||
| - | * absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 | + | * absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků |
* zpomalují motilitu střev | * zpomalují motilitu střev | ||
* negativná inotropní efekt | * negativná inotropní efekt | ||
| Řádka 38: | Řádka 40: | ||
Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK: | Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK: | ||
| - | * profylaxe a léčba síňových arytmií | + | * profylaxe a léčba síňových arytmií |
* léčba hypertenze | * léčba hypertenze | ||
* profylaxe stenokardií | * profylaxe stenokardií | ||
| Řádka 45: | Řádka 47: | ||
| - | T/P index (traft / peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu | + | srovnání antihypertensiv dle T/P index (traft (před podáním další dávky)/ peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu před podáním další dávky, aby tlak příliš nekolísal |
'''nežádoucí účinky:''' | '''nežádoucí účinky:''' | ||
| - | * otok kotníků | + | * otok kotníků (čím menší otok, tím méně jsou účinné) |
[[category:Dušnost a bolest na hrudi]] | [[category:Dušnost a bolest na hrudi]] | ||
[[category:Léčiva]] | [[category:Léčiva]] | ||
Verze z 18. 10. 2009, 15:07
Léky používané k léčbě ischemie myokardu:
Mechanismus účinku:
v myokardu a cévní svalovině svalovině jsou kalciové kanály, ty které jsou řízené změnou napětí jsou:
- Kalciové kanály typu L (long-term opening/activation, ve svalovině cév a myokardu)(při kontrakci, při vazospastické reakci, po uvolnění malého množství kalcia spustí uvolnění velkého množství kalcia ze sarkoplazmatického retikula, dojde ke kontrakci.
Na+/Ca2+ exchanger pumpa v buňkách myokardu
Dají se inhibovat -> sníží se kontraktilita, relaxace stěny cév a myokardu
Dihydropyridiny - lépe na cévy, hůře na myokard - selektivní vazodilatace non-dihydropyridiny - vazodilatace a kardiodeprese - působí proti spazmu koronárních tepen, snižují kontraktilitu, vedení
Ditiazem opačně - kardiodepresivní účinek
- Kalciové kanály typu T (temporary opening - SAN)
rozdělení BKK:
- I. generace - nižší vaskulární selektivita, krátká doba účinku, přímý kardiální efekt verapamil, diltiazem
- II. generace - (dihydropiridiny) vysoká vaskulární selektivita, delší doba účinku (felodipin, nitrendipin)
- III. generace - (dihydropiridiny) vysoká afinita k membránám, pomaý nástup účinku 6 - 12 hodin, nedojde k aktivaci RAA, delší účinek amlodipin
lipofilní BKK - dihydropyridiny - amlodipin
- lépe pronikají membránami a váží se na KK nezávisle na délce otevření (vysoká vaskulární selektivita)
- pomalý nástup účinku
Indikace pro užití dihydropiridinových BKK:
- léčba hypertenze (i v graviditě)
- profylaxe stenokardií
hydrofilní BKK - diltiazem, verapamil -
- pronikají pouze v době otevření kanálu (snadněji se váží ve tkáních opakovaně depolarizovaných - myokard, SAN, AVN)
- absorpce z GIT 90%, krátký poločas účinku, nutná retardace - inhibuje CYP3A4 (metabolizuje asi 1/2 léků) riziko interakcí, zpomaluje metabolizmus řady léků
- zpomalují motilitu střev
- negativná inotropní efekt
- relaxace věnčitých tepen
Indikace pro použití non-dihydropyridinových BKK:
- profylaxe a léčba síňových arytmií
- léčba hypertenze
- profylaxe stenokardií
srovnání antihypertensiv dle T/P index (traft (před podáním další dávky)/ peak index - poměr mezi maximálním a minimálním účinkem) chtělo by to alespoň 2/3 efektu před podáním další dávky, aby tlak příliš nekolísal
nežádoucí účinky:
- otok kotníků (čím menší otok, tím méně jsou účinné)
