Diuretika
Z KulanWiki
(Není zobrazeno 18 mezilehlých verzí.) | |||
Řádka 18: | Řádka 18: | ||
== Diuretika Henleho kličky == | == Diuretika Henleho kličky == | ||
* inhibice Na<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>/2Cl<sup>-</sup> kotransportu v Henleho kličce | * inhibice Na<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>/2Cl<sup>-</sup> kotransportu v Henleho kličce | ||
- | vede ke zvýšenému vylučování Na, K, Mg, H, H<sub>2</sub>O | + | vede ke zvýšenému vylučování Na, K, Mg, H, H<sub>2</sub>O, Ca<sup>2+</sup> |
* vysoký diuretický efekt | * vysoký diuretický efekt | ||
* rychlý a krátkodobý efekt | * rychlý a krátkodobý efekt | ||
Řádka 25: | Řádka 25: | ||
* nevhodné jako antuhypertenzivum (kvůli krátkému účinku) | * nevhodné jako antuhypertenzivum (kvůli krátkému účinku) | ||
- | '''Furosemid''' | + | '''Furosemid''', azosemid, bumetanid, etozolin, piretanid, torasemid |
* mohutný diuretický efekt, rychlý nástup účinku | * mohutný diuretický efekt, rychlý nástup účinku | ||
* indikován u srdečního a renálního selhání | * indikován u srdečního a renálního selhání | ||
- | * | + | * nevhodný jako antihypertenzivum (krátký efekt) 20 - 160 mg |
- | * široké dávkové užití (2.000mg/den u selhání | + | * široké dávkové užití (2.000mg/den u selhání ledvin, 20mg/den u srdečního selhání) |
+ | * může snížit život ohrožující hyperkalcemii | ||
nežádoucí účinky: | nežádoucí účinky: | ||
- | - deplece kalia a | + | - deplece kalia a hypokalemická alkalóza |
- snížení glomerulární filtrace při hypovolemii | - snížení glomerulární filtrace při hypovolemii | ||
- | - ototoxicita | + | - ototoxicita |
- | + | ||
== Diuretika distálního tubulu - thiazidy == | == Diuretika distálního tubulu - thiazidy == | ||
- | * inhibice Na<sup>+</sup>/Cl<sup>-</sup> | + | * inhibice Na<sup>+</sup>/ kotransportu v distálním tubulu (= blokují reabsorpci Na<sup>+</sup>Cl<sup>-</sup>) |
+ | * při vyšších dávkách se projevuje i inhibice karboanhydrázy, takže se moč stává alkalickou (ale vyvolávají metabolickou alkalózu) | ||
+ | * K<sup>+</sup> se vylučuje více (v distálním oddíle nefronu už není dost Na<sup>+</sup> pro výměnu za kalium) | ||
* menší diuretický účinek, pomalý nástup účinku, dlouhý poločas | * menší diuretický účinek, pomalý nástup účinku, dlouhý poločas | ||
* úzké terapeutické rozmezí (neužíváme ve vyšších dávkách) | * úzké terapeutické rozmezí (neužíváme ve vyšších dávkách) | ||
* přestávají fungovat při poklesu glomerulární filtrace (neúčinné pro pacienty s renální insuficiencí) | * přestávají fungovat při poklesu glomerulární filtrace (neúčinné pro pacienty s renální insuficiencí) | ||
- | * antihypertenzivum základní řady | + | * '''antihypertenzivum základní řady''' |
* potenciace kličkovými diuretiky (výhodná kombinace) | * potenciace kličkovými diuretiky (výhodná kombinace) | ||
+ | * při '''insuficienci''' myokardu (snižují předtížení a trochu i dotížení a vyplaví kardiální edémy) | ||
+ | * dají se ovlivnit některé formy edému při nefrotickém syndromu | ||
- | '''Hydrochlorthiazid''' | + | '''Hydrochlorthiazid''' - jako hypertenzivum 12,5 - 50 mg |
'''Chlorthalidon''' | '''Chlorthalidon''' | ||
- | ''' | + | '''NÚ:''' hypokalémie, hyponatrémie, hypovolémie, hypotenze |
- | + | metabolický efekt: porucha glukózového (snižují toleranci Glc) a lipidového metabolismu (zvyšují rizika diabetu - inhibice sekrece inzulínu) | |
- | + | ||
- | metabolický efekt: porucha glukózového a lipidového metabolismu (zvyšují rizika diabetu) | + | |
+ | (ale v malých dávkách HCT diabetes nevyvolá ani nezhorší) | ||
+ | |||
+ | '''Indapamid''' - má též vazodilatační efekt, příbuzný thiazidů, ale neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů -> diuretikum volby u diabetiků | ||
+ | snižuje více systolický TK | ||
== Diuretika šetřící kalium == | == Diuretika šetřící kalium == | ||
Řádka 68: | Řádka 74: | ||
'''NÚ''' hyperkalémie | '''NÚ''' hyperkalémie | ||
- | '''Amilorid''' | + | '''Amilorid''', triamteren |
* malý, pomalý a dlouhý efekt | * malý, pomalý a dlouhý efekt | ||
* zpětně vstřebává draslík | * zpětně vstřebává draslík | ||
* vhodný pro kombinaci s diuretiky (kličkovými i s thiazidy) | * vhodný pro kombinaci s diuretiky (kličkovými i s thiazidy) | ||
- | * indikace při hypertensi i při léčbě srdečních selhání | + | * indikace při hypertensi i při léčbě srdečních selhání |
- | + | ||
== Aquaretika == | == Aquaretika == | ||
Řádka 88: | Řádka 93: | ||
'''konivaptam''' - inhibice V1R i V2R | '''konivaptam''' - inhibice V1R i V2R | ||
+ | |||
+ | == Osmotická diuretika == | ||
+ | '''Manitol''' - cukerný alkohol, po i.v. podání se jím dá silně zvýšit diuréza | ||
+ | |||
+ | rovnoměrně se rozděluje v ECT a neproniká do buněk | ||
+ | |||
+ | na rozdíl od Glc se zpětně neresorbuje | ||
+ | |||
+ | |||
+ | '''užití:''' | ||
+ | * profylaxe renálního selhání při šoku (ale zdrženlivě, může se vyvinout hyperinfuzní syndrom, nebo dokonce vyvolat oběhové selhání a progresivní selhání ledvin) | ||
+ | * orgánové edémy (edém mozku) | ||
+ | * akutní záchvat glaukomu | ||
+ | |||
+ | '''KI:''' | ||
+ | * kardiálně podmíněný edém plic | ||
+ | * srdeční dekompenzace | ||
+ | * anurie | ||
- | [[category: | + | [[category:Farmakologie]] |
- | [[category: | + | [[category:Kardiologie]] |
+ | [[category:Nefrologie]] | ||
+ | [[category:Interna]] |
Aktuální verze z 3. 6. 2018, 21:20
Navození zvýšení diurézy a odpadu elektrolytů
indikace při retenci tekutin (plicní městnání, ascites, hydrothorax) nebo při hypertensi
- snižují výskyt i úmrtnost na KVO
- snižují citlivost na inzulin (kvůli aktivaci RAA po snížení tlaku) léčba diuretiky zvyšuje výskyt diabetu
- negativní metabolický efekt
- kombinují se (s ACE-I, nebo se sartany)
- většinou se vyplavuje K+
Mechanizmus účinku:
- inhibice transportních proteinů pro ionty v tubulárním systému ledvin (klíčková a thiazidová diuretika, kalium šetřící diuretika)
- zvýšení glomerulární filtrace (osmotická diuretika, methylxantiny)
- inhibice působení aldosteronu nebo ADH (blokátory receptorů ADH, alkohol)
Obsah |
Diuretika Henleho kličky
- inhibice Na+/K+/2Cl- kotransportu v Henleho kličce
vede ke zvýšenému vylučování Na, K, Mg, H, H2O, Ca2+
- vysoký diuretický efekt
- rychlý a krátkodobý efekt
- efekt zachován i při renálním selhání
- výhodné u retence tekutin (plicní edém, otoky)
- nevhodné jako antuhypertenzivum (kvůli krátkému účinku)
Furosemid, azosemid, bumetanid, etozolin, piretanid, torasemid
- mohutný diuretický efekt, rychlý nástup účinku
- indikován u srdečního a renálního selhání
- nevhodný jako antihypertenzivum (krátký efekt) 20 - 160 mg
- široké dávkové užití (2.000mg/den u selhání ledvin, 20mg/den u srdečního selhání)
- může snížit život ohrožující hyperkalcemii
nežádoucí účinky:
- deplece kalia a hypokalemická alkalóza
- snížení glomerulární filtrace při hypovolemii
- ototoxicita
Diuretika distálního tubulu - thiazidy
- inhibice Na+/ kotransportu v distálním tubulu (= blokují reabsorpci Na+Cl-)
- při vyšších dávkách se projevuje i inhibice karboanhydrázy, takže se moč stává alkalickou (ale vyvolávají metabolickou alkalózu)
- K+ se vylučuje více (v distálním oddíle nefronu už není dost Na+ pro výměnu za kalium)
- menší diuretický účinek, pomalý nástup účinku, dlouhý poločas
- úzké terapeutické rozmezí (neužíváme ve vyšších dávkách)
- přestávají fungovat při poklesu glomerulární filtrace (neúčinné pro pacienty s renální insuficiencí)
- antihypertenzivum základní řady
- potenciace kličkovými diuretiky (výhodná kombinace)
- při insuficienci myokardu (snižují předtížení a trochu i dotížení a vyplaví kardiální edémy)
- dají se ovlivnit některé formy edému při nefrotickém syndromu
Hydrochlorthiazid - jako hypertenzivum 12,5 - 50 mg
Chlorthalidon
NÚ: hypokalémie, hyponatrémie, hypovolémie, hypotenze
metabolický efekt: porucha glukózového (snižují toleranci Glc) a lipidového metabolismu (zvyšují rizika diabetu - inhibice sekrece inzulínu)
(ale v malých dávkách HCT diabetes nevyvolá ani nezhorší)
Indapamid - má též vazodilatační efekt, příbuzný thiazidů, ale neovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů -> diuretikum volby u diabetiků
snižuje více systolický TK
Diuretika šetřící kalium
- inhibice Na+ kanálu ve sběrném kanálku
- mají malý diuretický efekt, předností je retence K+
- profylaxe deplece K+ při léčbě kličkovými či thiazidovými diuretiky
- kombinace vede ke zlepšení prognózy
NÚ hyperkalémie
Amilorid, triamteren
- malý, pomalý a dlouhý efekt
- zpětně vstřebává draslík
- vhodný pro kombinaci s diuretiky (kličkovými i s thiazidy)
- indikace při hypertensi i při léčbě srdečních selhání
Aquaretika
zatím ve stádiu vývoje vylučují z těla vodu blokátory receptorů pro ADH
- V1R - vasokonstrikce
- V2R - aquaréza
indikace je hyponatrémie s otoky
tolvaptam - inhibice V2R
konivaptam - inhibice V1R i V2R
Osmotická diuretika
Manitol - cukerný alkohol, po i.v. podání se jím dá silně zvýšit diuréza
rovnoměrně se rozděluje v ECT a neproniká do buněk
na rozdíl od Glc se zpětně neresorbuje
užití:
- profylaxe renálního selhání při šoku (ale zdrženlivě, může se vyvinout hyperinfuzní syndrom, nebo dokonce vyvolat oběhové selhání a progresivní selhání ledvin)
- orgánové edémy (edém mozku)
- akutní záchvat glaukomu
KI:
- kardiálně podmíněný edém plic
- srdeční dekompenzace
- anurie