Valproát

Z KulanWiki

Přejít na: navigace, hledání

antiepileptikum, antidepresivum, profylaxe migrény

hydrofobní derivát GABA (vazba na bílkoviny, přípravky ve formě solí). V játrech glukuronidace a hydroxylace

reverzibilní inhibitor Glu-dekarboxylázy


má obzvlášť široké antiepileptické spektrum, působí také při absencích (kromě blokády napěťově řízených Na+ kanálů také blokuje aktivní vstup kalcia kanály typu T do talamických neuronů)

Také působí jako profylaktické léčivo při migréně.


až 1 - 1,5 g/den, poločas 15 h, močí vylučován jako glukuronid

p.o. dobré vstřebávání z GIT


NÚ - většinou slabé, ztráty vlasů, tremor, trávící potíže, nárust hmotnosti, slabé sedativní účinky, teratogenní. Vzácně porucha jaterních funkcí (kontrolovat AST)


také inhibuje DHAC (deacetylázu histonů) takže po podání valproátu zůstane acetylovaných více úseků DNA potřebných pro enzymy atd. než když by DHAC při šoku většinu z nich vypnula a člověk by po delší době mohl zemřít.

Osobní nástroje