Obecná farmakologie
Z KulanWiki
(Založena nová stránka: '''BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST''' - frakce látky, která se dostane do systémové cirkulace ovlivňuje jí: * biotransformace ve střevě a v játrech při 1. průchodu (fi…) |
|||
| Řádka 26: | Řádka 26: | ||
t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance | t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance | ||
| + | |||
| + | |||
| + | == Vazba léčiva na proteiny == | ||
| + | hlavně na '''albumin''', '''β-globulin''' a kyselé glykoproteiny. | ||
| + | |||
| + | Další specifické (transkortin, transferin, TBG) | ||
| + | |||
| + | '''albumin''' má velkou vazebnou kapacitu, 46g / l | ||
| + | |||
| + | pro většinu farmak platí, že v rozsahu terapeutických koncentrac nejsou vazebná místa albuminu zdaleka nasycena. | ||
| + | |||
| + | má rozdílná vazebná místa pro kationty a anionty. Více látek může mít afinitu ke stejnému místu, mohou se vytěsňovat, vznikají lékové interakce. | ||
| + | |||
| + | Látky vázané na proteiny plazmy mají nižší intenzitu účinku a delší trvání účinku - pomaleji se eliminují. | ||
| + | |||
| + | Hypoalbuminémie změní farmakokinetiku léčiv silně vázaných na albumin. | ||
Verze z 1. 1. 2010, 19:35
BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST - frakce látky, která se dostane do systémové cirkulace
ovlivňuje jí:
- biotransformace ve střevě a v játrech při 1. průchodu (first-pass efekt)
- rozpustnost látky
- stabilita molekuly
- pH žaludku
grapefruit je slabý inhibitor
léky s vysokou biologickou dostupností se neovlivňují tak snadno
mají menší interindividuální variaci účinku
glykoprotein P - nejvýznamnější transportní protein
DISTRIBUČNÍ OBJEM = množství léčiva v těle / koncentrace léčiva v plazmě
ovlivňuje:
- hydrofilie / lipofilie
- vazba na bílkoviny (vázaná látka = inaktivní)
t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance
Vazba léčiva na proteiny
hlavně na albumin, β-globulin a kyselé glykoproteiny.
Další specifické (transkortin, transferin, TBG)
albumin má velkou vazebnou kapacitu, 46g / l
pro většinu farmak platí, že v rozsahu terapeutických koncentrac nejsou vazebná místa albuminu zdaleka nasycena.
má rozdílná vazebná místa pro kationty a anionty. Více látek může mít afinitu ke stejnému místu, mohou se vytěsňovat, vznikají lékové interakce.
Látky vázané na proteiny plazmy mají nižší intenzitu účinku a delší trvání účinku - pomaleji se eliminují.
Hypoalbuminémie změní farmakokinetiku léčiv silně vázaných na albumin.
