Insulin

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
(Mechanismus účinku)
(Mechanismus účinku)
Řádka 13: Řádka 13:
acidóza obecně snižuje citlivost na inzulin (proto u ketoacidozy potřeba vyšší dávky)
acidóza obecně snižuje citlivost na inzulin (proto u ketoacidozy potřeba vyšší dávky)
-
ze slinivky se za den uvolní kolem 30 - 50 IU  
+
ze slinivky se za den uvolní kolem 30 - 50 IU, noční glukoneogeneza - nutno utlumit vysokými dávkami před snídaní mezi 03:00 a 05:00 ráno
v krvi je volný, jen část navázaná na globuliny
v krvi je volný, jen část navázaná na globuliny
Řádka 23: Řádka 23:
-
'''krátce působící''' - rozpustný krystalický insulin, normální insulin (''Actrapid'', ''Humulin R''), maximální hladina za 100 minut, účinek trvá asi 5 hodin
+
'''krátce působící''' - rozpustný krystalický insulin, humánní insulin (''Actrapid'', ''Humulin R''), maximální hladina za 100 minut, účinek trvá asi 5 hodin
-
'''Lispro insulin''' se uvolňuje rychleji (lispro = záměna lysinu za prolin) (''Humalog'')  
+
'''Lispro insulin''' mají analoga na beta-řetězci, uvolňují rychleji (lispro = záměna lysinu za prolin) (''Humalog'') účinkují dobře max 2 hodiny
-
'''intermediární''' - suspenze insulin - zinek (protamin - zinek - inzulin) (''Monotard'', ''Insulatard'')
+
'''intermediární''' - suspenze protamin - zinek - inzulin (''Monotard'', ''Insulatard'')
-
'''dlouhodobě účinné insuliny''' (depotní) NPH (neutral protamin hagedorn) s velkými krystaly účinné látky (''Lantus'')
+
'''dlouhodobě účinné insuliny''' (depotní) NPH (neutral protamin hagedorn) s velkými krystaly účinné látky - (např. glargine - ''Lantus'')
Novo Nordisk - kvasinky  
Novo Nordisk - kvasinky  
-
Humalog - e. coli
+
Humalog - e. coli /fibroblasty

Verze z 27. 11. 2011, 02:10

Produkce a uvolňování

  • v hrubém ER beta buněk vzniká proinsulin
  • v Golgi se koncentruje do beta-granul (krystalický, navázaný na zinek)
  • odštěpí se C-řetězec z proinsulinu, vzniká insulin (2 řetězce, A a B, spojené disulfidickými můstky) (hladina C-peptidu odráží produkci inzulínu)
  • zvýšená hladina glukózy a ATP v buňce vyvolá pokles propustnosti K+ a retenci
  • akumulací K+ v buňce se sníží membránový potenciál a Ca2+ vstoupí do buňky a vyvolají exocytózu

Mechanismus účinku

  • na membránách buněk jsou receptory pro insulin (jsou spřažené s tyrosin kinázou)
  • ta fosforyluje intracelulární IRS1 (substrát 1 pro insulinový receptor), ten aktivuje další proteiny
  • s membránou splynou vezikuly obsahující GLUT 4

acidóza obecně snižuje citlivost na inzulin (proto u ketoacidozy potřeba vyšší dávky)

ze slinivky se za den uvolní kolem 30 - 50 IU, noční glukoneogeneza - nutno utlumit vysokými dávkami před snídaní mezi 03:00 a 05:00 ráno

v krvi je volný, jen část navázaná na globuliny


v ampulce je v 1 ml 100 IU (stejné pro pera, stříkačky i pumpy)

kojencům stačí dávat inzulín třeba jen 2x denně dlouhodobý (protože jedí kontinuálně)


krátce působící - rozpustný krystalický insulin, humánní insulin (Actrapid, Humulin R), maximální hladina za 100 minut, účinek trvá asi 5 hodin

Lispro insulin mají analoga na beta-řetězci, uvolňují rychleji (lispro = záměna lysinu za prolin) (Humalog) účinkují dobře max 2 hodiny

intermediární - suspenze protamin - zinek - inzulin (Monotard, Insulatard)

dlouhodobě účinné insuliny (depotní) NPH (neutral protamin hagedorn) s velkými krystaly účinné látky - (např. glargine - Lantus)

Novo Nordisk - kvasinky

Humalog - e. coli /fibroblasty


(při míchání inzulínu se do stříkačky nejdříve natahuje rychlejší insulin)

degradace:

60% játry

40% ledvinami

(ale u exogenního insulinu je to opačně, endogenní musí nejdříve projít játry)

Zásady terapie

konvenční režim - max 2x denně (vhodné pro některé DM2)

intenzifikovaný režim - alespoň 3x denně, pro všechny DM1

Citováno z „http://kulan.cz/Insulin
Osobní nástroje