Antimykotika

Z KulanWiki

Přejít na: navigace, hledání

Obsah

Polyenová antimykotika

tvoří komplexy s ergosterolem v membráně hub, spojením většího množství komplexů vznikají póry

navíc indukují tvorbu ROS, peroxidací membránových lipidů se podílejí na destrukci membrány


amfotericin B - široké antifungální spektrum, i.v., vazba na plazmatické proteiny

základní lék při systémových a orgánových mykózách

při závažných systémových mykózách léčba 3 - 12 týdnů, pomalý poločas

NÚ: nefrotoxicita, hematotoxicita, arytmie, horečky, zvracení, flebitida


nystatin - jen lokálně

Antimetabolity

Flucytosin - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem

snadný vznik rezistence

působí na kandidy i kryptokoky

na aspergily ne

Azolové deriváty

tlumí syntézu ergosterolu v membránách mikromycet blokádou houbího CYP

fungistatické, většinou lokální aplikace

na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných

NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze -> antiandrogenní účinek, (gynekomastie, oligospermie, impotence), hepatotoxicita


Imidazol - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky)


Flukonazol - triazol - nejčastěji užívané systémové antimykotikum, na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.

p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)

nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče


Ketokonazol - (Nizoral) systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.


Klotrimazol - lokální, - dermatofytózy, kandidózy, keratomykózy (pityriasis versicolor), itnterdigitální mykózy, paronychie, balanitidy, vulvitidy

koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny

Echinokardiny

inhibují fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky

lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )

aspergily - fungistatický

velká molekula - nevstřebatelnost z GIT

Caspofungin

Allylalová antimykotika

léčba kožních mykóz

Terbinafin - (Lamisil) fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy

krém na kožní mykózy a onychomykózy

je účinnější než azolové deriváty

p.o. dobré vstřebávání z GIT

NÚ - nauzea, dyspepsie, vzácně hepatální léze



Griseofulvin - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly, brání tvorbě mitotického vřeténka, pomalý účinek, vhodný na tinea capitis


Amorolfin, cyclopirox - na dermatofyty a kvasinky

Citováno z „http://kulan.cz/Antimykotika
Osobní nástroje