Antimykotika

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
(Azolové deriváty)
(Azolové deriváty)
 
(Nejsou zobrazeny 3 mezilehlé verze.)
Řádka 45: Řádka 45:
-
'''Imidazol''' - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky)
+
'''Imidazol''' - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky), podává se spíše lokálně, protože v játrech interferují s metabolismy mnohých léků
Řádka 52: Řádka 52:
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)  
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)  
-
'''NÚ''' nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče  
+
'''NÚ:''' méně než amfotericin, nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče  
 +
(snižuje odbourávání sulfonylurey -> hrozí hypoglykémie)
-
'''Ketokonazol''' - (''Nizoral'')
 
-
podávají se spíše lokálně, protože v játrech interferují s metabolismy mnohých léků
+
'''Itrakonazol''' - neproniká do CNS, spektrum jako flukonazol + aspergilus, nejčastěji i.v.
 +
 
 +
 
 +
'''Ketokonazol''' - (''Nizoral'')
systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky.  
systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky.  
Řádka 67: Řádka 70:
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny
 +
 +
 +
'''Vorikonazol''' - lék volby na aspergily, i na rezistentní kandidy. Dobe proniká do CNS (NÚ - halucinace, přechodná porucha zraku)
== Echinokardiny ==
== Echinokardiny ==
-
inhibují fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky  
+
'''Caspofungin''' - inhibuje fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky  
lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )
lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )
aspergily - fungistatický
aspergily - fungistatický
 +
 +
v kombinaci s amfotericinem a azoly synergie
velká molekula - nevstřebatelnost z GIT
velká molekula - nevstřebatelnost z GIT
-
'''Caspofungin'''
 
== Allylalová antimykotika ==
== Allylalová antimykotika ==
léčba kožních mykóz
léčba kožních mykóz

Aktuální verze z 15. 2. 2019, 20:06

ohrožené skupiny pacientů:

  • imunodeficientní osoby
  • po léčbě širokospektrými antibiotiky
  • po léčbě cytostatiky nebo imunosupresivy
  • rozsáhlé popáleniny
  • diabetes mellitus

Obsah

Polyenová antimykotika

tvoří komplexy s ergosterolem v membráně hub, spojením většího množství komplexů vznikají póry

navíc indukují tvorbu ROS, peroxidací membránových lipidů se podílejí na destrukci membrány

nevstřebávají se p.o. nutno parenterálně, nepronikají do CNS


Amfotericin B - široké antifungální spektrum, i.v., vazba na plazmatické proteiny

základní lék při systémových a orgánových mykózách (na aspergily, kandidy, kryptokoky)

při závažných systémových mykózách léčba 3 - 12 týdnů, pomalý poločas

NÚ: alergie, anafylaxe, horečky při podávání, nefrotoxicita, hematotoxicita, arytmie, zvracení, flebitida


nystatin - jen lokálně

Antimetabolity

Flucytosin - analog cytosinu ->5-F-uracil, inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem

snadný vznik rezistence

působí na kandidy i kryptokoky

na aspergily ne

Azolové deriváty

tlumí syntézu ergosterolu v membránách mikromycet blokádou houbího CYP

fungistatické, většinou lokální aplikace

na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných

NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze -> antiandrogenní účinek, (gynekomastie, oligospermie, impotence), hepatotoxicita


Imidazol - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky), podává se spíše lokálně, protože v játrech interferují s metabolismy mnohých léků


Flukonazol - triazol - nejčastěji užívané systémové antimykotikum, na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.

p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)

NÚ: méně než amfotericin, nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče

(snižuje odbourávání sulfonylurey -> hrozí hypoglykémie)


Itrakonazol - neproniká do CNS, spektrum jako flukonazol + aspergilus, nejčastěji i.v.


Ketokonazol - (Nizoral)

systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky.

Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.


Klotrimazol - lokální, - dermatofytózy, kandidózy, keratomykózy (pityriasis versicolor), itnterdigitální mykózy, paronychie, balanitidy, vulvitidy

koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny


Vorikonazol - lék volby na aspergily, i na rezistentní kandidy. Dobe proniká do CNS (NÚ - halucinace, přechodná porucha zraku)

Echinokardiny

Caspofungin - inhibuje fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky

lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )

aspergily - fungistatický

v kombinaci s amfotericinem a azoly synergie

velká molekula - nevstřebatelnost z GIT

Allylalová antimykotika

léčba kožních mykóz

Terbinafin - (Lamisil) fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza)

krém na kožní mykózy a onychomykózy

je účinnější než azolové deriváty

p.o. dobré vstřebávání z GIT

NÚ - nauzea, dyspepsie, vzácně hepatální léze



Griseofulvin - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly, brání tvorbě mitotického vřeténka, pomalý účinek, vhodný na tinea capitis


Amorolfin, cyclopirox - na dermatofyty a kvasinky

Citováno z „http://kulan.cz/Antimykotika
Osobní nástroje