Antimykotika

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
(Polyenová antimykotika)
Řádka 1: Řádka 1:
-
 
-
 
== Polyenová antimykotika ==
== Polyenová antimykotika ==
Řádka 18: Řádka 16:
'''nystatin''' - jen lokálně
'''nystatin''' - jen lokálně
 +
 +
== Antimetabolity ==
 +
'''Flucytosin''' - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem
 +
 +
snadný vznik rezistence
 +
 +
působí na kandidy i kryptokoky
 +
 +
na aspergily ne
== Azolové deriváty ==
== Azolové deriváty ==
Řádka 26: Řádka 33:
na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných  
na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných  
-
NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze
+
NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze -> antiandrogenní účinek,  (gynekomastie, oligospermie, impotence), hepatotoxicita
-
'''Imidazol'''
 
 +
'''Imidazol''' - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky)
-
'''Flukonazol''' - triazol-  na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.  
+
 
 +
'''Flukonazol''' - triazol - nejčastěji užívané systémové antimykotikum, na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.  
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)  
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)  
Řádka 38: Řádka 46:
-
'''Ketokonazol''' - systémové s širokospektrým účinkem - infekce kůže, vlasů a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Dále kvasinkové infekce GIT. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.  
+
'''Ketokonazol''' - (''Nizoral'') systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.  
Řádka 45: Řádka 53:
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny   
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny   
 +
== Echinokardiny ==
 +
inhibují fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky
 +
lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )
 +
aspergily - fungistatický
 +
 +
velká molekula - nevstřebatelnost z GIT
 +
 +
'''Caspofungin'''
== Allylalová antimykotika ==
== Allylalová antimykotika ==
-
'''Terbinafin''' - fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy
+
léčba kožních mykóz
 +
 
 +
'''Terbinafin''' - (''Lamisil'') fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy
krém na kožní mykózy a onychomykózy
krém na kožní mykózy a onychomykózy
Řádka 54: Řádka 72:
je účinnější než azolové deriváty
je účinnější než azolové deriváty
 +
p.o. dobré vstřebávání z GIT
 +
 +
NÚ - nauzea, dyspepsie, vzácně hepatální léze
-
'''Amorolfin, cyclopirox''' - na dermatofyty a kvasinky
 
----
----
-
'''Flucytosin''' - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem
 
-
'''Griseofulvin''' - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly
+
'''Griseofulvin''' - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly, brání tvorbě mitotického vřeténka, pomalý účinek, vhodný na ''tinea capitis''
 +
 +
'''Amorolfin, cyclopirox''' - na dermatofyty a kvasinky
[[category:Infekce]]  
[[category:Infekce]]  
[[category:Farmakologie]]
[[category:Farmakologie]]

Verze z 26. 1. 2011, 06:14

Obsah

Polyenová antimykotika

tvoří komplexy s ergosterolem v membráně hub, spojením většího množství komplexů vznikají póry

navíc indukují tvorbu ROS, peroxidací membránových lipidů se podílejí na destrukci membrány


amfotericin B - široké antifungální spektrum, i.v., vazba na plazmatické proteiny

základní lék při systémových a orgánových mykózách

při závažných systémových mykózách léčba 3 - 12 týdnů, pomalý poločas

NÚ: nefrotoxicita, hematotoxicita, arytmie, horečky, zvracení, flebitida


nystatin - jen lokálně

Antimetabolity

Flucytosin - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem

snadný vznik rezistence

působí na kandidy i kryptokoky

na aspergily ne

Azolové deriváty

tlumí syntézu ergosterolu v membránách mikromycet blokádou houbího CYP

fungistatické, většinou lokální aplikace

na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných

NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze -> antiandrogenní účinek, (gynekomastie, oligospermie, impotence), hepatotoxicita


Imidazol - starší, působí na kvasinky (kandidy, kryptokoky)


Flukonazol - triazol - nejčastěji užívané systémové antimykotikum, na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.

p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)

nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče


Ketokonazol - (Nizoral) systémové s širokospektrým účinkem - slizniční kandidóza, infekce kůže, vlasů (lupy) a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.


Klotrimazol - lokální, - dermatofytózy, kandidózy, keratomykózy (pityriasis versicolor), itnterdigitální mykózy, paronychie, balanitidy, vulvitidy

koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny

Echinokardiny

inhibují fungální glukan-syntetázu, vedoucí k jeho depleci v buněčné stěne, osmotické nestabilitě a lýze buňky

lék první volby u invazivních kandidóz (fungicidní účinek, brání vzniku biofilmu na umělých površích )

aspergily - fungistatický

velká molekula - nevstřebatelnost z GIT

Caspofungin

Allylalová antimykotika

léčba kožních mykóz

Terbinafin - (Lamisil) fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy

krém na kožní mykózy a onychomykózy

je účinnější než azolové deriváty

p.o. dobré vstřebávání z GIT

NÚ - nauzea, dyspepsie, vzácně hepatální léze



Griseofulvin - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly, brání tvorbě mitotického vřeténka, pomalý účinek, vhodný na tinea capitis


Amorolfin, cyclopirox - na dermatofyty a kvasinky

Citováno z „http://kulan.cz/Antimykotika
Osobní nástroje