Antibiotika

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
(Aminoglykosidy)
(Kotrimoxazol)
Řádka 288: Řádka 288:
== Kotrimoxazol ==
== Kotrimoxazol ==
-
trimetoprim + sulfometaxozol (''Biseptol''...)  
+
sulfometaxozol : trimetoprim (5:1) (''Biseptol''...)  
-
statický až cidní inhibiror kys. listové (růstový faktor bakterií)  
+
* trimetoprim -  chemoterapeutikum inhibující metabolismus kys listové bakterií
 +
* sulfametaxol - (sulfonamid) inhibuje metabolismus kys. listové ještě jiným způsobem
 +
 
 +
-> '''inhibiror kys. listové''' (růstový faktor bakterií)  
výborné vstřebávání i průnik do tkání, transport albuminem, vylučuje se močí  
výborné vstřebávání i průnik do tkání, transport albuminem, vylučuje se močí  
Řádka 296: Řádka 299:
'''užití:'''  
'''užití:'''  
-
* pneumonie způsobené pneumokoky, hemofily a pneumocystami  
+
* pneumonie způsobené pneumokoky, hemofily pneumocystami , b. catarrhalis
* uroinfekce  
* uroinfekce  
* těžkší průjmy (salmonely, shigelly), profylaxe cestovatelských průjmů  
* těžkší průjmy (salmonely, shigelly), profylaxe cestovatelských průjmů  
 +
* '''lék volby pro''': ''y. enterocolica'', ''aeromonas'', ''b. cepacia'', ''pneumocystitis carnii'' (častá u AIDS)
'''NÚ:''' (časté  
'''NÚ:''' (časté  
Řádka 304: Řádka 308:
* fotosensitivita  
* fotosensitivita  
* poruchy krvetvorby  
* poruchy krvetvorby  
 +
* mírné poruchy CNS (závratě bolesti hlavy, parestezie)
-
'''KI:''' gravidita
+
'''KI:''' gravidita, kojení, porucha ledvin
== Linkosamidy ==
== Linkosamidy ==

Verze z 24. 1. 2011, 18:58

Obsah

Peniciliny

baktericidní, zejména na bakterie ve fázi množení

působí na buň stěnu (= nepůsobí na ty, co stěnu nemají (chlamydie)

účinek zejména v extracelulárním prostoru, průnik do buněk je minimální

nejvhodnější užití pro léčbu akutních infekcí v dobře prokrvených tkáních, ev. sepse


NÚ: (netoxická)

  • alergie
  • i.v. - flebitidy
  • i.m. - bolestivost a infiltráty
  • p.o. - GIT obtíže
  • u širokospektrých dysmikrobie, predispozice pro postantibiotickou kolitidu


Základní peniciliny:

  • Penicilin G - (benzylpenicilin) i.v. na streptokoky, pneumokoky, G+ tyče, neisserie, anaeroby, meningokoková meningitida
  • Penicilin V (fenoxypenicilin) - p.o. lék 1. volby u s. pyogenes faryngitidy + středně těžké streptokokové a klostridiové infekce měkkých tkání
  • Prokain-penicilin - depotní i.m. (Hoigné syndrom - pseudoanafylaktická reakce) 1,5 MIU
  • Benzatin-penicilin - depotní i.m. pro profylaxi streptokokových infekcí, profylaxe revmatické horečky 1,5 MIU

-> tonsilitidy, lobární pneumonie, ranné infekce, G+ sepse, syfilis, endokarditida

Dávkování: po 4 - 6 hodinách, při vyšších dávkách kontrolovat renální funkce, nepčekročit jednorázově 10 MIU

  • u běžných infekcí 25.000 - 100.000 / kg, po 6 hodinách
  • u inf. endokarditidy 60 MIU (max 60 MIU) 4 - 6 týdnů
  • syfilis 2,5 MIU jednou až vícekrát, neurosyfilis 12 - 24 MIU 10 - 21 dní


Protistafylokokové peniciliny: semisyntetické, odolné proti penicilináze s. aureus a s. epidermidis

  • Oxacilin (p.o.), i.m., i.v., úzké spektrum, jen na stafylokokové infekce, Dávkování 2 - 20 g


S rozšířeným spektrem

rozšířené i na G-, hemofily, e. colli, salmonely, shigelly, z G+ navíc enterokoky, listerie, iniciální léčba novorozeneckých meningitid s. agalactiae

2 - 20 g, sinusitidy, mesotitidy, infekce močovách cest, infekce žlučových cest, h. pylori

  • Ampicilin - i.v., i.m. - meningitida, sepse a epiglotitida způsobená h. influenzae (neprodukujícím β-laktamázu), proti s. agalactiae, proti l. monocytogenes (v kombinaci s glykosidy)
  • Amoxicilin - p.o. - podstatně vyšší vstřebávání, otitis media, akutní sinusitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy
  • Piperacilin - na nosokomiální infekce způsobené problémovými patogeny (pseudomonády) i.v.


s inhibitory β-laktamáz (klavulanát, tazobaktam, sulbaktam)

  • Co-amoxicilin p.o., i.v. 1 - 4 g
  • Co-ampicilin 5 - 12 g

užití: G- nebo smíšené infekce, zejména respirační, močové, infekce malé pánve apod. chirurgická atb clona

Cefalosporiny

vyšší stabilita proti β-laktamázám, ale indukují je silněji (než peniciliny)

postantibiotický efekt na G+

vazba na proteiny -> účinnost jen v ECT, do buněk se nedostane


parenterální užití v nemocniční léčbě u závažných stavů - sepse, meningitidy, bronchopneumonie, uroinfekce

p.o. i ambulantně v léčbě lehčích infekcí dýchacích cest a uroinfekcí


I. generace - G+ (streptokoky + stafylokoky)

  • cefazolin i.v. 4 - 12 g, ranné infekce, profylaxe v chirurgii
  • cefalexin p.o. 4 g, tonsilitidy, respirační infekce, pyodermie,


II. generace - méně účinné na G+ a více na G- (e. coli a další enterobakterie, hemofily, m. catarrhalis, klebsiela, p. mirabilis, n. meningitidis, n. gonorrhoae)

  • cefuroxim i.v., p.o. - respirační infekce, uroinfekce, smíšené komunální infekce, ORL infekce, infekce kůže a měkkých tkání
  • cefoxitin i.v., smíšené infekce běžnými komunitními patogeny s účastí anaerobů (perforace střeva)


III. generace ješě více účinná na G- a méně účinné na G+, lepší farmakokinetika a průchod přes BBB

  • ceftriaxon - i.v. hnisavé meningitidy, G- sepse, enterobakterie, hemofily , léčba kapavky jednou dávkou
  • ceftazidin - i.v. - účinek i na pseudomonády a dalšé problémové patogeny


IV. generace - jako I. + III

  • cefepim - i.v. max 6 g, smíšené nosokomiální infekce problémovymi patogeny, empirická léčba sepse u imunosuprimovaných když není čas na výsledky kultivace


NÚ:

  • alergie (někdy zkříženě na peniciliny))
  • vzácně hematotoxicita
  • vzácně nefrotoxicita
  • vzácně krvácivé projevy

Aminoglykosidy

baktericidní ATB - inhibice syntézy proteinů

synergismus s β-laktamy i glykopeptidy


parenterální podání (nevstřebává se z GIT), rychlý systémový účinek, špatně prochází přes membrány a slizová pouzdra, má velkou molekulu

omezená účinnost u ložisek infekce, kde klesá pH (nedostatečná perfúze, lokální acidóza)

výrazný postantibiotický efekt


účinek - primárně na G-

omezeně na G+

(nepůsobí na anaeroby, opouzdřené ani intracelulární)


Použití:

  • G- sepse (pro rychlé snížení nálože bakterií
  • rezistentní a obtížně léčitelné infekce (infekční endokarditida, peritonitida), spolu se stěnovými atb (β-laktamy, vankomycin)
  • infekce kostí a kloubů, infekce měkkých tkání, močové infekce, brucelóza, tularémie
  • p.o. při neinvazivních střevních infekcích (EPEC) nebo při střevní dekontaminaci GIT (spolu s glykopeptidy)

NÚ: - nefrotoxicita + ototoxicita

  • nutno dobře hydratovat
  • udržovat normokalémii
  • nepodávat při renání insuficienci
  • raději vysoké dávky krátkou dobu (účinek závisí na vrcholové hladině, ne na době působení)
  • nepodávat déle než 2 týdny
  • dávkování individuální, závisí na množství ECT


  • gentamycin
  • streptomycin - vyhrazen pro TBC
  • amikain - rezervní pro léčbu rezistentních kmenů

Glykopeptidy

baktericidní ATB, inhibuje syntézu buněčné stěny

úzké spektrum - G+ - včetně MRSA - záložní ATB pro rezistentní bakterie, zvláště sepsí a nosokomiálních infekcí

(nepůsobí na G- ani na intracelulární bakterie)

nevstřebává se z GIT, neprostupuje membránami, distribuce odpovídá ECT (má velkou molekulu)


vankomycin - nefrotoxicita, ototoxicita, nutné podávat infuzí velmi pomalu, jinak hrozí vyplavení hstaminu - "red man syndrome"

pro prevenci nefrotoxicity většinou stačí dodržovat opatření jako u gentamycinu (hydratace, normokalémie)

p.o. při léčbě postantibiotické kolitidy (c. dificile), dekontaminace GIT

(ale špatný při ileu, neprojde střevem tam kam má)


teikoplanin - dražší a pomalejší, ale méně toxické, dlouhý poločas, stačí jednou za den

Metronidazol

baktericidní, působí na metabolismus mikrobí DNA

výborné vstřebávání z GIT, výborný průnik přes bariéry (malá molekula)


užití:

  • anaerobn infekce
  • infekce nitrobřišní a měkkých tkání (velké břišní operace pod ATB clonou)
  • absces plic nebo mozku
  • postATB colitida (c. difficile)
  • eradikace h. pylori
  • (při ileu dobrý, vstřebá se do krve, působí i na a za ileus)


NÚ: (obvykle lehké)

  • GIT obtíže (nauzea, zvracení, dyspepsie)
  • cefalea, závratě
  • polyneuropatie při chron. podávání
  • leukopenie
  • tmavší zabarvení moči

KI: první trimestr

Tetracykliny

Doxycyklin

bakteriostatická ATB, působí na ribozomech (30s)

výborný průnik do tkání, buněk a sekretů

původně široké spektrum (G+, G-, většina anaerobů, spirochety)

nyní četné zkřížené rezistence


užití:

  • respirační infekce (atyp. pneumonie)
  • negonokokové uroinfekce se susp. chlamydiovou nebo mykoplasmovou etiologií
  • některé zoonózy (tularémie, borelióza)
  • obecně na intracelulární bakterie (chlamydie, mykoplazmata, rickettsie)


NÚ:

  • četné GIT obtíže
  • fotosensitivita
  • superinfekce kandidami
  • teratogenní, ani dětem do 8 let (růst a zabarvení zubů, chrupavek)

Chloramfenikol

bakteriostatický až bakteriocidní, působí na 50s ribozomů

široké spektrum běžných komunitních infekcíé, G+, G-, anaeroby

p.o., i.v., i.m., max 3g/denně, dobré vstřebávání z GIT, výborný průnik přes membrány (i přes BBB)


užití:

  • první volba u mozkového abscesu (kvůli výbornému průniku přes BBB i pyogenní membránu do mozkové tkáně)
  • záložní u hnisavé meningitidy
  • záložní u smíšené infekce a sepse vyvolané běžnou flórou (peritonitis)

účinné, ale nebezpečné ATB -> není lékem první volby, ale je rezervní

NÚ:

toxický účinek na kostní dřeň

  • časné, reberzibilní, při překročení denní dávky 25 g
  • pozdní aplastická anémie - i po několika měsících, ireverzibilní, nezávislý na dávce, četnost 1 : 25.000 - 1 : 50.000

Herxeimerova reakce při břišním tyfu (náhlý rozpad mnoha G- bakterií a zaplavení organizmu endotoxinem)

inhibuje metabolizmus řady léčiv (warfarin, fenytoid, tolbutamid, chlorpropamid) -> zvyšuje jejich toxicitu

KI v graviditě (gray baby syndrome), novorozenci

Makrolidy

bakteriostatická ATB, působí na ribozomech (50s)

původně široké spektrum, ale jsou již časté rezistence (zkřížená, částečně i s linkosamidy)

užití:

  • respirační infekce (tonsilitis, mesotitis, sinusitis)
    • streptokoky
    • pneumokoky
    • branhamely
    • hemofily
    • legionely
    • chlamydie
    • mykoplazmata
  • negonokokové uroinfekce s předpokládanou chlamydiovou nebo mykoplazmovou etiologií
  • h. pylori, c. jejuní

neúplné vstřebávání, metabolizace v játrech, výborný průnik do tkání i buněk i do slizničních sekretů, (ve tkáních až 50x vyšší koncentrace než v plazmě), neproniká do MMM

oblíbená ATB, dobrá snášenlivost, užívání v 1-2 denních intervalech

erytromycin - NÚ - GIT obtíže, ev. hepatotoxicita

klaritromycin - jediný se nepodává v těhotenství (angiogeneze)

azithromycin - dlouhý poločas, vysoké koncentrace ve tkáních

Fluorochinolony

baktericidní, ovlinňují metabolismus DNA (gyráza)

snadný vznik rezistencí

dobré vstřebávání, systémový účinek (nejen v moči)

výborný průnik přes membrány do buněk


užití:

primárně na G- (e. coli, neisserie, hemofily)

  • uroinfekce (chlamydie, kapavka), GIT infekce (bakteriální gastroenteritida)

s dalšími generacemi se rozšiřují i na pseudomonády, stafylokoky a intracelulární bakterie

  • infekce dýchacích cest
  • septické stavy
  • infekce kostí, kloubů a měkkých tkání
  • jednorázové léčení kapavky

D: p.o. 200 - 750 mg 2x denně 1 hodinu před jídlem

ciprofloxacin - II. generace - infekce močových cest, prostatitida, G- infekce dolních cest dýchacích, osteomyelitida a otitis externa způsobená pseudomonádo

norfloxacin - II. generace - infekce močových cest

levofloxacin - "respirační" i na pneumokoky a streptokoky, záložní (při respiračních infekcích rezistetních na makrolidy a peniciliny), odvozen od ofloxacinu

NÚ: většinou lehké - GIT - anorexie, nauzea, zvracení

KI: gravidita a věk do 18 (poškození růstu kostní chrupavky)

Kotrimoxazol

sulfometaxozol : trimetoprim (5:1) (Biseptol...)

  • trimetoprim - chemoterapeutikum inhibující metabolismus kys listové bakterií
  • sulfametaxol - (sulfonamid) inhibuje metabolismus kys. listové ještě jiným způsobem

-> inhibiror kys. listové (růstový faktor bakterií)

výborné vstřebávání i průnik do tkání, transport albuminem, vylučuje se močí


užití:

  • pneumonie způsobené pneumokoky, hemofily pneumocystami , b. catarrhalis
  • uroinfekce
  • těžkší průjmy (salmonely, shigelly), profylaxe cestovatelských průjmů
  • lék volby pro: y. enterocolica, aeromonas, b. cepacia, pneumocystitis carnii (častá u AIDS)

NÚ: (časté

  • GIT obtíže
  • fotosensitivita
  • poruchy krvetvorby
  • mírné poruchy CNS (závratě bolesti hlavy, parestezie)

KI: gravidita, kojení, porucha ledvin

Linkosamidy

Klindamycin, Linkomycin

bakteriostatické ATB (indikace spíše u subakutních až chronických infekcí)

působí na ribozomech

má dobrý průnik do tkání (až na kost) i do fagocytů


účinek: úzkospektrá (nepůsobí na G-

  • streptokoky
  • stafylokoky
  • anaeroby
  • toxoplasmóza, malárie, amébóza

užití:

  • pyodermie
  • erysipel
  • ranné infekce
  • DIA noha
  • odontogenní infekce
  • tonsilitida + peritonsilární absces
  • aspirační pneumonie
  • osteomyelitida

NÚ: GIT obtíže, psudomembranózní kolitida (toxiny c. dificile), alergie

netoxické přípravky, lze podat v graviditě


Kolistin

(= polymyxin B)

baktericidní peptidové ATB

poškozují cytoplasmatickou membránu bakteriálních buněk (působí jako kationické detergenty)

p.o. se nevstřebává, bariérami prochází špatně

vylučuje se močí


Užití:

záložní ATB pro léčbu závažných rezistních G- infekcí (včetně p. aeruginosa)


NÚ:

  • nefrotoxicita
  • neurotoxicita - periferní parestezie, závratě, snížení svalového tonu
Citováno z „http://kulan.cz/Antibiotika
Osobní nástroje