Xantiny
Z KulanWiki
Metylxantiny
bronchodilatans a psychostimulans
inhibuje fosfodiesterázu buněk hladké svaloviny, zvyšuje intracelulární koncentraci cAMP, což zvyšuje relaxaci
také působí jako antagonista na adenosinovém receptoru (jehož aktivace vyvolá bronchokonstrikci)
imunomodulační účinek (snížení uvolňování IL-4, IL-5)
Účinky:
- bronchodilatace
- stimulace dechového centra, stimulace CNS
- zvýšení chrono- a inotropie
- vazodilatace v plicích, koronárních tepnách a v ledvinách
- zlepšuje mukociliární clearance
- má slabý diuretický efekt
- zvyšuje sekreci HCl v žaludku
- tlumí pozdní astmatickou fázi
- pravděpodobně působí mírně protizánětlivě na bronchiální sliznici
- xantiny snižují riziko vzniku sekundární rezistence na kortikoidy a umožňují snížení jejich dávky
užití:
- retardované formy voří součást kombinací k dlouhodobé terapii CHOPN a astmatu (všechny formy perzistujícího astmatu, zvlášť s nočními příznaky)
- neretardované formy se používaly jako úlevová léčiva (i.v. podání při status asthmaticus), ale beta2 mimetika a anticholinergika jsou účinnější
FK - musí se podávat celkově, p.o., retardované formy, poločas 9 hodin (4 - 24!) (nehodí se pro inhalační aplikaci)
NÚ - má malou terapeutickou šíři, při předávkování nespavost, bolest hlavy, nauzea, zvracení, tachyarytmie, iritabilita, svalový třes až křeče, až epileptický záchvat
KI - IM těžší hypertenze, anxiózní stavy, hypertyreóza, dekompenzovaný glaukom, 1. trimestr, laktace, epilepsie, děti do 6 měsíců
theofyllin - Euphyllin CR N, Afonilum SR tbl. 11-13 mg/kg/den (terapeutická hladina je 8-20 mg/l)
aminophyllin - Aminophyllinum retard tbl. p.o. 14-16 mg/kg/den p.o., Syntophyllin inj. při akutním bronchospasmu
etofyllin - Oxyphillin tbl. p.o.