Léčiva žaludeční sliznice
Z KulanWiki
nejprve by se měly eliminovat nežádoucí faktory chování (kouření, nadměrně kávy, alkoholismus, kořeněná, horká jídla, stres).
Zásadní je také eradikace h. pylori
Obsah |
Ochrana sliznice žaludku
užívány spíše ke krátkodobé léčbě dyspepsie, léky druhé až třetí volby
Sukralfát - SUCRose ALuminium - bazická hlinitá sůl sulfátované sacharózy. Tvoří ochranou vrstvu na sliznici. V kyselém prostředí žaludku se molekuly spojí a vytvoří pastu, která lpí několi hodin na povrchu.
Pro terapii je však příliš slabý, lze použít k profylaxi vzniku žaludečních a duodenálních vředů na JIP
Misoprostol - polosyntetický prostaglandinový derivát (analog PGE-1), tlumí sekreci HCl na úrovni parietální buňky, je velmi stabilní, v žaludku se nerozloží celý a tak má výrazné nežádoucí účinky - bolesti břicha, průjmy, menstruační poruchy KI v těhotenství. Možné jeho užití k profylaxi vzniku žaludečního a duodenálního vředu. (užíván vzácně kvůli svým NÚ)
prostanoidy
komplexní soli bismutu - koloidní citronan bismutitý
- lokální protekce v oblasti vředu
- zvyšuje sekreci hlenu
- toxický vliv na h. pylori
Antacida
Perorální podávání bazických látek které vážou protony. Podávají se mezi dvěma jídly, nebo vždy po jídle a na noc. Při správném dodržování sedmihodinových intervalů mohou urychlit vyhojení vředů.
Dobře resorbovatelná antacida zvýší pH krve, při fungujících ledvinách se to neprojeví, moč se alkalizuje. To může zvýšit riziko vzniku močových kamenů
Špatně resorbovatelná antacida zůstávají v GITu a mohou ovlivnit resorpci jiných farmak ze střeva, pokud se vážou na sebe navzájem.
Hydroxid hlinitý - p.o. bazická látka vázající H+, podává se mezi jídly nebo na noc, pomalý nástup účinku, působí dlouho, téměř se neresorbuje. Ve střevě váže fosfáty, které se méně resorbují (hypofosfatémie s osteomalacií v extrémním případě) Může způsobovat zácpu. Při výrazných ledvinných insuficiencích se vyskytuje hyperaluminémie (encefalopatie, myopatie).
Při těžkých ledvinných insuficiencích se pravidelně vyskytuje hyperfosfatémie (mimo jiné vznikají ledvinové kameny). Zde se dá hydroxid hlinitý terapeuticky využít ke snížení hladiny fosfátů. Ale hrozí hyperaluminémie (hliníková encefalopatie).
Hydroxid hořečnatý - resorbuje se méně než 10% dávky, ionty hořčíku se za normálních okolností rychle vyloučí ledvinami. Může vyvolat průjmy (stimulací uvolňování cholecystokininu). Kontraindikací je insuficience ledvin.
Magaldrát - komplexní sloučenina obou předchozích. Vyrovnává protichůdné účinky obou na střevní motilitu.
Hydrogenuhličitan sodný - NaHCO3 se rychle rozpustí, má rychlý a krátký účinek. Resorbuje se a tak zatíží organismus přívodem bikarbonátu a sodíkem. (KI u HT, srdeční insuficiencí a s edémy). V žaludku způsobí uvolňování CO2
Uhličitan vápanatý - středně rychle a středně dlouho účinný. Může způsobovat zácpu. Snižuje resorpci fosfátů ze střeva.
Inhibice tvorby HCl
H2 antihistaminika a inhibitory protonové pumpy vyřadily antacida a parasympatikolytika (užíval se atropin a pirenzepin)
H2 ANTIHISTAMIKA snižují tvorbu HCl, vyřazují hlavní stimulus parietálních buněk. Jsou účinná i při hyperprodukci gastrinu (Zollinger-Ellison sy)
Podporují zhojení duodenálních a žaludečních vředů, mají jen vzácné nežádoucí účinky (centrální poruchy a zmatenost u starších lidí, hyperprolaktinemie, mají antiandrogenní účinky
V současnosti vytlačena inhibitory protonové pumpy, ale při lehkých obtížích (dyspepsie, kyselé říhání) by se jim měla dát přednost.
- Cimetidin - první objevený, dávkování až 4x denně, ovlivňuje metabolismus jiných farmak
- Ranitidin 300 mg/denně 1-2 dávky
- Famotidin 40 mg/denně 1-2 dávky
- Nizatidin
- Roxatidin
Inhibice protonové pumpy
Omeprazol - benzimidazolový derivát, jeho metabolit se ireverzibilně kovalentně váže na -SH skupinu protonové pumpy parietální buňky (helicid)
podává se ve formě acidorezistentních tobolkách, k parietálním buňkám se dostává krví. Rychle se metabolizuje v játrech, poločas v plazmě je 1 hodina, ale ireverzibilní vazba vydrží mnohem déle, záleží na rychlosti syntézy nových protonových pump. Stačí podat jednu dávku denně, běžná denní dávka 20 mg. (mnohem více např. při Zollinger-Ellison syndromu). Pokud ne v acidorezistentních tobolkách, tak vhodné podat ráno před jídlem (není tak kyselé prostředí žaludku)
NÚ: nejsou časté (kolem 1-2%) trávící obtíže, velmi vzácně bolesti hlavy a závratě. Velmi vzácně při i.v. podání poruchy zraku. + možnost zpomalení oxidativní degradace některých farmak CYP2C19 (diazepam má pak delší efekt, fenytoin, může blokovat inaktivaci clopidogrelu - pacienti po IM). Po paracetamolu se tyto interakce vyskytují vzácněji.
Vzácně při dlouhodobé léčbě snížení resorpce Ca2+ vedoucí až k frakturám
Indikace:
- Zollinger-Elllison syndrom
- hyperacidní gastritida
- žaludeční a duodenální vředy
- těžké formy refluxní choroby jícnu
většinou nutná kombinace s ATB pro eradikaci h. pylori (dále také pantoprazol (controloc) pomalejší nástup účinku, delší doba působení, neovlivňuje tolik CYP2C19, lansoprazol)
Eradikace h. pylori
h. pylori příčinou 99% duodenálních a 70% žaludečních vředů
vždy dát 1 inhibitor protonové pumpy + 2 ATB
nejběžnější trojkombinace:
- omeprazol + klaritromycin + amoxicilin
- omeprazol + klaritromycin + metronidazol
- omeprazol + amoxicilin + metronidazol
nebo vyměnit ATB při rezistenci nebo přidat sůl bismutu
chemoterapeutikum: metronidazol
ATB: klaritromycin, amoxicilin, tetracyklin, azitromycin
Refluxní ezofagytida
Léčba refluxní horoby jícnu - GERD
- většinou je přítomna hiátová kýla
dávají se IPP + prokinetika
není indikována eradikace h. pylori, to by stav ještě zhoršilo
NSA gastropatie
při snížení sekrece prostaglandinů se sníží ochrana sliznice
Selektivní COX2 inhibitory - Coxiby také způsobují NSA gastropatii, jenom později
Proto lepší dávat analgetika - Paracetamol
možné kombinace NSA s gastroprotektivy (IPP, antagonisté H2R, soli bismutu)
+ eradikace h. pylori
NSA gastropatie zvyšuje riziko KVO, riziko krvácení do GITu, zvyšuje krevní tlak, může způsobit renální selhání
