Xantiny

Z KulanWiki

Metylxantiny

bronchodilatans a psychostimulans

inhibuje fosfodiesterázu buněk hladké svaloviny, zvyšuje intracelulární koncentraci cAMP, což zvyšuje relaxaci

také působí jako antagonista na adenosinovém receptoru (jehož aktivace vyvolá bronchokonstrikci)

imunomodulační účinek (snížení uvolňování IL-4, IL-5)

Účinky:

• bronchodilatace
• stimulace dechového centra, stimulace CNS
• zvýšení chrono- a inotropie
• vazodilatace v plicích, koronárních tepnách a v ledvinách
• zlepšuje mukociliární clearance
• má slabý diuretický efekt
• zvyšuje sekreci HCl v žaludku
• tlumí pozdní astmatickou fázi
• pravděpodobně působí mírně protizánětlivě na bronchiální sliznici
• xantiny snižují riziko vzniku sekundární rezistence na kortikoidy a umožňují snížení jejich dávky

užití:

• retardované formy voří součást kombinací k dlouhodobé terapii CHOPN a astmatu (všechny formy perzistujícího astmatu, zvlášť s nočními příznaky)
• neretardované formy se používaly jako úlevová léčiva (i.v. podání při status asthmaticus), ale beta2 mimetika a anticholinergika jsou účinnější

FK - musí se podávat celkově, p.o., retardované formy, poločas 9 hodin (4 - 24!) (nehodí se pro inhalační aplikaci)

NÚ - má malou terapeutickou šíři, při předávkování nespavost, bolest hlavy, nauzea, zvracení, tachyarytmie, iritabilita, svalový třes až křeče, až epileptický záchvat

KI - IM těžší hypertenze, anxiózní stavy, hypertyreóza, dekompenzovaný glaukom, 1. trimestr, laktace, epilepsie, děti do 6 měsíců

theofyllin - Euphyllin CR N, Afonilum SR tbl. 11-13 mg/kg/den (terapeutická hladina je 8-20 mg/l)

aminophyllin - Aminophyllinum retard tbl. p.o. 14-16 mg/kg/den p.o., Syntophyllin inj. při akutním bronchospasmu

etofyllin - Oxyphillin tbl. p.o.