Perorální antidiabetika
Z KulanWiki
Obsah |
Biguanidy
Metformin (Glucophage 500 - 3.000 mg/den)
lék 1. volby u DM2
zvyšuje senzitizaci, zvyšuje vychytávání glukózy v periferiích, euglykemizující
nestimuluje uvolňování insulinu, ale za přítomnosti insulinu snižuje výdej glukózy z jater
zvyšuje utilizaci glukózy v kosterním svalstvu a tukových buňkách
snižuje se tím spotřeba insulinu
jediné PAD s prokázaným příznivým efekt na KVO mortalitu a morbiditu
Mechanismus účinku
zablokuje dýchací řetězec na membránách mitochondrií, glykolýza jde anaerobní cestou, tím ale získá méně ATP a musí metabolizovat více glukózy (nutný ale je přítomný insulin)
funguje pouze tam, kde je alespoň zbytkový inzulín
nežádoucí účinky - nevolnost, meteorismus, průjem, možnost vzniku laktátové acidózy
(měl by být vysazen 48 hodin před chirurgickým zákrokem, nebo podáním kontrastní iodové látky)
kontraindikace
- snížená funkce ledvin (nedochází k eliminaci)
- snížená funkce jater (snižuje se utilizace laktátu)
- závažné srdeční selhávání (NYHA III - IV) nebo jiné onemocnění s těžkou tkáňovou hypoperfuzí, jinak hrozí rozvoj laktátové acidózy
Deriváty sulfonylurey
senzibilizace B-buněk vůči fyziologickým sekrečním podnětům -> sekretogoga
snížením propustnosti membrány pro K+ -> dojde k výdeji insulinu
organizmus proto musí být schopný produkovat alespoň nějaký insulin
jsou hypoglykemizující
časté interakce s jinými léky (sulfonamidy, analgetika-antiflogistika)
u MODY postačují výrazně nižší dávky než u DM2
Glipizid
derivát sulfonylurey II. generace (= vstupuje do enterohepatální cirkulace)
pomalu - středně dlouho působící, 1 x denně
Glimepirid
derivát sulfonylmočoviny III. generace
Thiazolidindiony: (glitazony)
Rosiglitazon zvyšuje citlivost kosterního svalstva a tukové tkáně k insulinu, což je zásadní u pacientů, kteří mají zvýšenou insulinovou resistenci
působí jako agonisté na receptoru PPARgama (peroxisom proliferator-activated receptor, subtyp gama) který reguluje transkripci, vede ke zvýšené expresi transportního proteinu pro glukózu GLUT 4
neovlivňuje koncentraci triacylglycerolů
Nežádoucí účinky:
- hepatotoxicita
kontraindikace při insuficienci myokardu kteréhokoliv stupně
Rosiglitazon - neovlivňuje koncentraci TAG v séru
Pioglitazon - snižuje koncentraci TAG v séru
Inhibitory alfa glukosidázy
Akarbóza
tetrasacharid, který zpomaluje, případně snižuje vstřebávání glukózy ve střevním epitelu
NÚ:
meteorismus, průjmy vznikající následkem setrvání oligosacharidů ve střevě a jejich zkvašením střevními bakteriemi
