Antibiotika
Z KulanWiki
Obsah |
Peniciliny
baktericidní, zejména na bakterie ve fázi množení
působí na buň stěnu (= nepůsobí na ty, co stěnu nemají (chlamydie)
účinek zejména v extracelulárním prostoru, průnik do buněk je minimální
nejvhodnější užití pro léčbu akutních infekcí v dobře prokrvených tkáních, ev. sepse
NÚ: (netoxická)
- alergie
- i.v. - flebitidy
- i.m. - bolestivost a infiltráty
- p.o. - GIT obtíže
- u širokospektrých dysmikrobie, predispozice pro postantibiotickou kolitidu
Základní peniciliny:
- Penicilin G - i.v. na streptokoky, pneumokoky, G+ tyče, neisserie, anaeroby, meningokoková meningitida
- Penicilin V - p.o. lék 1. volby u s. pyogenes faryngitidy + středně těžké streptokokové a klostridiové infekce měkkých tkání
- Prokain-penicilin - depotní i.m. (Hoigné syndrom - pseudoanafylaktická reakce) 1,5 MIU
- Benzatin-penicilin - depotní i.m. pro profylaxi streptokokových infekcí, profylaxe revmatické horečky 1,5 MIU
-> tonsilitidy, lobární pneumonie, ranné infekce, G+ sepse, syfilis, endokarditida
Dávkování: po 4 - 6 hodinách, při vyšších dávkách kontrolovat renální funkce, nepčekročit jednorázově 10 MIU
- u běžných infekcí 25.000 - 100.000 / kg, po 6 hodinách
- u inf. endokarditidy 60 MIU (max 60 MIU) 4 - 6 týdnů
- syfilis 2,5 MIU jednou až vícekrát, neurosyfilis 12 - 24 MIU 10 - 21 dní
Protistafylokokové peniciliny: semisyntetické, odolné proti penicilináze s. aureus a s. epidermidis
- Oxacilin (p.o.), i.m., i.v., úzké spektrum, jen na stafylokokové infekce, Dávkování 2 - 20 g
S rozšířeným spektrem
rozšířené i na G-, hemofily, e. colli, salmonely, shigelly, z G+ navíc enterokoky, listerie, iniciální léčba novorozeneckých meningitid s. agalactiae
2 - 20 g, sinusitidy, mesotitidy, infekce močovách cest, infekce žlučových cest, h. pylori
- Ampicilin - i.v., i.m. - meningitida, sepse a epiglotitida způsobená h. influenzae (neprodukujícím β-laktamázu), proti s. agalactiae, proti l. monocytogenes (v kombinaci s glykosidy)
- Amoxicilin - p.o. - podstatně vyšší vstřebávání, otitis media, akutní sinusitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy
- Piperacilin - na nosokomiální infekce způsobené problémovými patogeny (pseudomonády) i.v.
s inhibitory β-laktamáz (klavulanát, tazobaktam, sulbaktam)
- Co-amoxicilin p.o., i.v. 1 - 4 g
- Co-ampicilin 5 - 12 g
užití: G- nebo smíšené infekce, zejména respirační, močové, infekce malé pánve apod. chirurgická atb clona
Cefalosporiny
vyšší stabilita proti β-laktamázám, ale indukují je silněji (než peniciliny)
postantibiotický efekt na G+
vazba na proteiny -> účinnost jen v ECT, do buněk se nedostane
parenterální užití v nemocniční léčbě u závažných stavů - sepse, meningitidy, bronchopneumonie, uroinfekce
p.o. i ambulantně v léčbě lehčích infekcí dýchacích cest a uroinfekcí
I. generace - G+ (streptokoky + stafylokoky)
- cefazolin i.v. 4 - 12 g, ranné infekce, profylaxe v chirurgii
- cefalexin p.o. 4 g, tonsilitidy, respirační infekce, pyodermie,
II. generace - méně účinné na G+ a více na G- (e. coli a další enterobakterie, hemofily)
- cefuroxim i.v., p.o. - respirační infekce, uroinfekce, smíšené komunální infekce
- cefoxitin i.v., smíšené infekce běžnými komunitními patogeny s účastí anaerobů (perforace střeva)
III. generace ješě více účinná na G- a méně účinné na G+, lepší farmakokinetika a průchod přes BBB
- ceftriaxon - i.v. hnisavé meningitidy, G- sepse, enterobakterie, hemofily , léčba kapavky jednou dávkou
- ceftazidin - i.v. - účinek i na pseudomonády a dalšé problémové patogeny
IV. generace - jako I. + III
- cefepim - i.v. max 6 g, smíšené nosokomiální infekce problémovymi patogeny, empirická léčba sepse u imunosuprimovaných když není čas na výsledky kultivace
NÚ:
- alergie (někdy zkříženě na peniciliny))
- vzácně hematotoxicita
- vzácně nefrotoxicita
- vzácně krvácivé projevy
Aminoglykosidy
baktericidní ATB - inhibice syntézy proteinů
synergismus s β-laktamy i glykopeptidy
parenterální podání (nevstřebává se z GIT), rychlý systémový účinek, špatně prochází přes membrány a slizová pouzdra, má velkou molekulu
omezená účinnost u ložisek infekce, kde klesá pH (nedostatečná perfúze, lokální acidóza)
účinek - primárně na G-
omezeně na G+
(nepůsobí na anaeroby, opouzdřené ani intracelulární)
Použití:
- G- sepse (pro rychlé snížení nálože bakterií
- rezistentní a obtížně léčitelné infekce (infekční endokarditida), spolu se stěnovými atb (β-laktamy, vankomycin)
- p.o. při neinvazivních střevních infekcích (EPEC) nebo při střevní dekontaminaci GIT (spolu s glykopeptidy)
NÚ: - nefrotoxicita + ototoxicita
- nutno dobře hydratovat
- udržovat normokalémii
- nepodávat při renání insuficienci
- raději vysoké dávky krátkou dobu (účinek závisí na vrcholové hladině, ne na době působení)
- nepodávat déle než 2 týdny
- dávkování individuální, závisí na množství ECT
- gentamycin
- streptomycin - vyhrazen pro TBC
- amikain - rezervní pro léčbu rezistentních kmenů
Glykopeptidy
baktericidní ATB, inhibuje syntézu buněčné stěny
úzké spektrum - G+ - včetně MRSA - záložní ATB pro rezistentní bakterie, zvláště sepsí a nosokomiálních infekcí
(nepůsobí na G- ani na intracelulární bakterie)
nevstřebává se z GIT, neprostupuje membránami, distribuce odpovídá ECT (má velkou molekulu)
vankomycin - nefrotoxicita, ototoxicita, nutné podávat infuzí velmi pomalu, jinak hrozí vyplavení hstaminu - "red man syndrome"
pro prevenci nefrotoxicity většinou stačí dodržovat opatření jako u gentamycinu (hydratace, normokalémie)
p.o. při léčbě postantibiotické kolitidy (c. dificile), dekontaminace GIT
(ale špatný při ileu, neprojde střevem tam kam má)
teikoplanin - dražší a pomalejší, ale méně toxické, dlouhý poločas, stačí jednou za den
Metronidazol
baktericidní, působí na metabolismus mikrobí DNA
výborné vstřebávání z GIT, výborný průnik přes bariéry (malá molekula)
užití:
- anaerobn infekce
- infekce nitrobřišní a měkkých tkání (velké břišní operace pod ATB clonou)
- absces plic nebo mozku
- postATB colitida (c. difficile)
- eradikace h. pylori
- (při ileu dobrý, vstřebá se do krve, působí i na a za ileus)
NÚ: (obvykle lehké)
- GIT obtíže (nauzea, zvracení, dyspepsie)
- cefalea, závratě
- polyneuropatie při chron. podávání
- leukopenie
- tmavší zabarvení moči
KI: první trimestr
Tetracykliny
Doxycyklin
bakteriostatická ATB, působí na ribozomech (30s)
výborný průnik do tkání, buněk a sekretů
původně široké spektrum (G+, G-, většina anaerobů, spirochety)
nyní četné zkřížené rezistence
užití:
- respirační infekce (atyp. pneumonie)
- negonokokové uroinfekce se susp. chlamydiovou nebo mykoplasmovou etiologií
- některé zoonózy (tularémie, borelióza)
- obecně na intracelulární bakterie (chlamydie, mykoplazmata, rickettsie)
NÚ:
- četné GIT obtíže
- fotosensitivita
- superinfekce kandidami
- teratogenní, ani dětem do 8 let (růst a zabarvení zubů, chrupavek)
Chloramfenikol
bakteriostatický až bakteriocidní, působí na ribozomy
široké spektrum běžných komunitních infekcíé, G+, G-, anaeroby
dobré vstřebávání z GIT, výborný průnik přes membrány (i přes BBB)
užití:
- první volba u mozkového abscesu (kvůli výbornému průniku přes BBB i pyogenní membránu do mozkové tkáně)
- záložní u hnisavé meningitidy
- záložní u smíšené infekce a sepse vyvolané běžnou flórou (peritonitis)
NÚ:
toxický účinek na kostní dřeň
- časné, reberzibilní, při překročení denní dávky 25 g
- pozdní aplastická anémie - i po několika měsících, ireverzibilní, nezávislý na dávce, četnost 1 : 25.000 - 1 : 50.000
KI v graviditě (gray baby syndrome)
Makrolidy
bakteriostatická ATB, působí na ribozomech (50s)
původně široké spektrum, ale jsou již časté rezistence (zkřížená, částečně i s linkosamidy)
užití:
- respirační infekce (tonsilitis, mesotitis)
- streptokoky
- pneumokoky
- branhamely
- hemofily
- legionely
- chlamydie
- mykoplazmata
- negonokokové uroinfekce s předpokládanou chlamydiovou nebo mykoplazmovou etiologií
- h. pylori, c. jejuní
neúplné vstřebávání, metabolizace v játrech, výborný průnik do tkání i buněk i do slizničních sekretů
oblíbená ATB, dobrá snášenlivost, užívání v 1-2 denních intervalech
erytromycin - NÚ - GIT obtíže, ev. hepatotoxicita
klaritromycin - jediný se nepodává v těhotenství (angiogeneze)
azithromycin - dlouhý poločas, vysoké koncentrace ve tkáních
Fluorochinolony
baktericidní, ovlinňují metabolismus DNA (gyráza)
snadný vznik rezistencí
dobré vstřebávání, systémový účinek (nejen v moči)
výborný průnik přes membrány do buněk
užití:
primárně na G- (e. coli, neisserie, hemofily)
- uroinfekce, GIT infekce
s dalšími generacemi se rozšiřují i na pseudomonády, stafylokoky a intracelulární bakterie
- septické stavy
- infekce kostí, kloubů
- jednorázové léčení kapavky
levofloxacin - i na pneumokoky a streptokoky, záložní (při resp. infekcích rezistetních na makrolidy a peniciliny)
ofloxacin
norfloxacin
NÚ: většinou lehké
- GIT - anorexie, nauzea, zvracení
KI: gravidita a věk do 18
Kotrimoxazol
trimetoprim + sulfometaxozol (Biseptol...)
statický až cidní inhibiror kys. listové (růstový faktor bakterií)
výborné vstřebávání i průnik do tkání, transport albuminem, vylučuje se močí
užití:
- pneumonie způsobené pneumokoky, hemofily a pneumocystami
- uroinfekce
- těžkší průjmy (salmonely, shigelly), profylaxe cestovatelských průjmů
NÚ: (časté
- GIT obtíže
- fotosensitivita
- poruchy krvetvorby
KI: gravidita
Linkosamidy
Klindamycin, Linkomycin
bakteriostatické ATB (indikace spíše u subakutních až chronických infekcí)
působí na ribozomech
má dobrý průnik do tkání (až na kost) i do fagocytů
účinek: úzkospektrá (nepůsobí na G-
- streptokoky
- stafylokoky
- anaeroby
- toxoplasmóza, malárie, amébóza
užití:
- pyodermie
- erysipel
- ranné infekce
- DIA noha
- odontogenní infekce
- tonsilitida + peritonsilární absces
- aspirační pneumonie
- osteomyelitida
NÚ: GIT obtíže, psudomembranózní kolitida (toxiny c. dificile), alergie
netoxické přípravky, lze podat v graviditě
Kolistin
(= polymyxin B)
baktericidní peptidové ATB
poškozují cytoplasmatickou membránu bakteriálních buněk (působí jako kationické detergenty)
p.o. se nevstřebává, bariérami prochází špatně
vylučuje se močí
Užití:
záložní ATB pro léčbu závažných rezistních G- infekcí (včetně p. aeruginosa)
NÚ:
- nefrotoxicita
- neurotoxicita - periferní parestezie, závratě, snížení svalového tonu
