Morfin
Z KulanWiki
alkaloid
při p.o. užití se až 85% metabolizuje v játrech
konjugace na kys. glukuronovou -> 3-glukuronid a na 6-glukuronid, ten má vyšší analgetický účinek než morfin
při pomalejším podání dlouhodoběji vzniká více 6-glukuronidu a analgetický účinek je vyšší
inhibice vedení bolesti a jeho zpracovávání v CNS
váže se na receptoru v mozku, ve střevní pleteni a v močovém měchýři
delta, kappa a mí (na ty se váže nejvíc)
aktivace antinociceptivního systému, který uvolňuje opoidy
čím pomalejší podání, tím nižší riziko morfinového opojení
lokální aplikace do epidurálu potlačuje tupé bolesti
Nežádoucí účinky:
- tlumí dechové centrum
- stimuluje centrum pro zvracení, nauzea
- zvyšuje tonus hladké svaloviny, sfinkterů
odvykání pomocí levometadonu