Obecná farmakologie

Z KulanWiki

BIOLOGICKÁ DOSTUPNOST - frakce látky, která se dostane do systémové cirkulace

ovlivňuje jí:

• biotransformace ve střevě a v játrech při 1. průchodu (first-pass efekt)
• rozpustnost látky
• stabilita molekuly
• pH žaludku

grapefruit je slabý inhibitor

léky s vysokou biologickou dostupností se neovlivňují tak snadno

mají menší interindividuální variaci účinku

glykoprotein P - nejvýznamnější transportní protein

DISTRIBUČNÍ OBJEM = množství léčiva v těle / koncentrace léčiva v plazmě

ovlivňuje:

• hydrofilie / lipofilie
• vazba na bílkoviny (vázaná látka = inaktivní)

t1/2 = doba kdy koncentrace léčiva dosáhla 50% koncentrace = 0,7 distribuční objem / clearance

Vazba léčiva na proteiny

hlavně na albumin, β-globulin a kyselé glykoproteiny.

Další specifické (transkortin, transferin, TBG)

albumin má velkou vazebnou kapacitu, 46g / l

pro většinu farmak platí, že v rozsahu terapeutických koncentrac nejsou vazebná místa albuminu zdaleka nasycena.

má rozdílná vazebná místa pro kationty a anionty. Více látek může mít afinitu ke stejnému místu, mohou se vytěsňovat, vznikají lékové interakce.

Látky vázané na proteiny plazmy mají nižší intenzitu účinku a delší trvání účinku - pomaleji se eliminují.

Hypoalbuminémie změní farmakokinetiku léčiv silně vázaných na albumin.