Antimykotika
Z KulanWiki
Polyenová antimykotika
tvoří komplexy s ergosterolem v membráně hub, spojením většího množství komplexů vznikají póry
navíc indukují tvorbu ROS, peroxidací membránových lipidů se podílejí na destrukci membrány
amfotericin B - široké antifungální spektrum, i.v., vazba na plazmatické proteiny
základní lék při systémových a orgánových mykózách
při závažných systémových mykózách léčba 3 - 12 týdnů, pomalý poločas
NÚ: nefrotoxicita, hematotoxicita, arytmie, horečky, zvracení, flebitida
nystatin - jen lokálně
Azolové deriváty
tlumí syntézu ergosterolu v membránách mikromycet blokádou houbího CYP
fungistatické, většinou lokální aplikace
na střevní, vaginální, orofaryngeální kandidózy, těžké podkožní mykózy, prevence u imunokompromitovaných
NÚ: nauzea, zvracení, inhibice steroidogeneze
Imidazol
Flukonazol - triazol- na kandidy (systémová kandidóza), kryptokokus, trichophyton (není vhodný na aspergily. Pro imunodeficienty i bez.
p.o. se dobře vstřebává, slabá vazba na proteiny, vylučování ledvinami (80%)
NÚ nauzea, bolesti břicha, flatulence, průjem, zvýšení jaterních transamináz, vzácně leukopenie, křeče
Ketokonazol - systémové s širokospektrým účinkem - infekce kůže, vlasů a nehtů způsobené dermatofyty, nebo kvasinkami v případě, že nejde léčit topicky. Dále kvasinkové infekce GIT. Významně se akumuluje v kůži a tam přetrvává až 5 dní. Neproniká skrz BBB. Podávání: 200 mg 1x denně p.o.
Klotrimazol - lokální, - dermatofytózy, kandidózy, keratomykózy (pityriasis versicolor), itnterdigitální mykózy, paronychie, balanitidy, vulvitidy
koncentruje se v rohové vrstvě epidermis, proniká i do nejnižší vrstvy epidermis, resorpce je však nízká , nanáší se 2x denně na postižená místa 2 - 4 týdny
Allylalová antimykotika
Terbinafin - fungicidní, inhibuje syntézu ergosterolu (skvalen-peroxidáza) - krém na kožní mykózy a onychomykózy
krém na kožní mykózy a onychomykózy
je účinnější než azolové deriváty
Amorolfin, cyclopirox - na dermatofyty a kvasinky
Flucytosin - analog cytosinu ->5-F-uracilm inhibuje syntézu RNA, terapie závažných systémových myóz, často spolu s amfotericinem
Griseofulvin - zasahuje do buněčného dělení přes mikrotubuly
