Beta blokátory
Z KulanWiki
(Rozdíly mezi verzemi)
| Řádka 1: | Řádka 1: | ||
| - | + | alfa 1 R - vazokonstrikce (hladká svalovina) | |
| - | - | + | alfa 2 R - vazokonstrikce |
| + | beta 1 R - myokard (zvyšuje ino-, chrono-....) | ||
| + | beta 2 R - bronchokonstrikce | ||
| - | + | * akutní adaptace sympatoadrenální aktivace vede k udržení cirkulace | |
| + | * chronická maladaptace vede ke zhroucení cirkulace (prohloubení ischemie, nekróza myocytů, inzulinorezistence, aktivace trombocytů...) | ||
| - | |||
| - | + | == Mechanismus účinku == | |
| - | * | + | * blokádou postsynaptické aktivace, to kam by se jinak navázal adrenalin |
| - | + | * zpomalení tvorby vzruchu v SAN | |
| - | * | + | * zpomalení převodního systému |
| - | * | + | * snížení dráždivosti |
| - | * | + | * '''snížení výdeje reninu -> snížení krevního tlaku''' |
| - | |||
| - | + | == Farmakologie blokády beta receptorů == | |
| + | * '''Kardioselektivita''' | ||
| - | + | - selektivní mají účinek omezen na myokard, větší dopad na snížení mortality i morbidity, lepší tolerance, nedělají vazokonstrikci a bronchokonstrikci tak velkou, nižší výskyt NÚ (''betaxolol, bisprolol, metoprolol'') | |
| - | + | ||
| - | beta | + | - neselektivní blokují též beta 2, beta 3, bronchokonstrikce, snížení lipolýzy, snížení sekrece inzulinu (''metipranol, pindolol'') |
| - | + | ||
| - | + | ||
| - | + | ||
| + | * '''Přítomnost ISA''' | ||
| + | - parciální agonismus beta-receptorů | ||
| - | ''' | + | -> potlačení farmakodynamických účinků (bradykardie) |
| + | |||
| + | -> snížení terapeutického efektu v rímci sekundární prevence | ||
| + | |||
| + | Beta blokátory s ISA - ''pindolol, bopindolol'' | ||
| + | |||
| + | Beta blokátory bez ISA - ''betaxolol, bisoprolol, metoprolol'' | ||
| + | |||
| + | |||
| + | * '''Hydrofilita x Lipofilita''' (stejná účinnost) | ||
| + | Lipofilní: (''metoprolol'') | ||
| + | |||
| + | - snadněji pronikají do CNS (nespavost, deprese) | ||
| + | |||
| + | - metabolicky zpracovány v játrech (snižuje biologickou dostupnost) | ||
| + | |||
| + | - variabilní hladina (kvůli polymorfizmu CYP) | ||
| + | |||
| + | Hydrofilní: (''atenolol, bisoprolol'') | ||
| + | |||
| + | - nižší výskyt centrálně podmíněných NÚ | ||
| + | |||
| + | - vylučovány ledvinami (delší účinek, vyšší dosažitelnost) | ||
| + | |||
| + | |||
| + | * '''Současná blokáda alfa receptorů''' | ||
| + | - mírná vazodilatace | ||
| + | |||
| + | - snížený negativního metabolického dopadu | ||
| + | |||
| + | - ale dochází k bronchokonstrikci | ||
| + | |||
| + | - výraznější efekt v léčbě srdečního selháné | ||
| + | |||
| + | (''karvediol'') | ||
| + | |||
| + | * '''Délka účinku''' | ||
| + | nutná vysoká účinnost v ranních hodinách, v době max. výskytu koronárních příhod | ||
| + | |||
| + | |||
| + | == Kardiovaskulární indikace Beta blokátorů == | ||
| + | * arteriální hypertenze (i při těhotenství) (doložen pokles KVO) | ||
| + | * ICHS(IM, angina pectoris) | ||
| + | * srdeční selhání | ||
| + | * arytmie | ||
| + | |||
| + | |||
| + | == Nežádoucí účinky == | ||
* převodní poruchy, bradykardie | * převodní poruchy, bradykardie | ||
* bronchiální obstrukce | * bronchiální obstrukce | ||
| - | * | + | * nespavost, deprese, halucinace |
| - | * | + | * dyslipidémie |
| - | * | + | * obstipace, průjmy, plynatost |
| - | + | ||
| - | + | == Kontraindikace == | |
* převodní poruchy | * převodní poruchy | ||
| - | * u | + | * významná bradykardie (pod 40) |
| + | * feochromocytom | ||
| + | opatrně u astma bronchiale | ||
| + | |||
| + | |||
| + | |||
| + | '''Betaxolol''', '''Bisoprolol''' | ||
| + | * výrazně kardioselektivní | ||
| + | * bez ISA | ||
| + | * hydrofilní | ||
| + | * dlouhý biologický poločas | ||
| + | * malá variabilita v biodegradaci | ||
| + | |||
| + | '''Metoprolol''' | ||
| + | * výrazně kardioselektivní | ||
| + | * bez ISA | ||
| + | * výrazně lipofilní - proniká do mozku (nespavost, impotence) | ||
| + | * metabolizován v játrech - krátký a variabilní biologický poločas (vhodná retardace) | ||
| + | * výborně doložený klinický efekt, ale variabilní | ||
| + | |||
| + | '''Nebivolol''' | ||
| + | * středně kardioselektivní | ||
| + | * hydrofilní | ||
| + | * bez ISA | ||
| + | * výrazný vazodilatační efekt, Nitrát-like účinkem | ||
| + | |||
| + | '''Celiprolol''' | ||
| + | * vysoce kardioselektivní | ||
| + | * hydrofilní s ISA | ||
| + | * vazodilatace, bronchodilatace (stimulace beta2) | ||
| + | |||
| + | '''Karvedilol''' (alfa + beta blokátor) | ||
| + | * mírně kardioselektivní | ||
| + | * významná vazodilatace | ||
| + | * nezvyšuje inzulinorezistenci | ||
| + | * '''nejúčinější lék k léčbě srdečního selhání''' | ||
| + | * preferujeme u srdečního selhání všude kde není hypotense a bronchokonstrikce | ||
| + | |||
[[category:Léčiva]] | [[category:Léčiva]] | ||
[[category:Dušnost a bolest na hrudi]] | [[category:Dušnost a bolest na hrudi]] | ||
Verze z 11. 10. 2009, 20:18
alfa 1 R - vazokonstrikce (hladká svalovina) alfa 2 R - vazokonstrikce beta 1 R - myokard (zvyšuje ino-, chrono-....) beta 2 R - bronchokonstrikce
- akutní adaptace sympatoadrenální aktivace vede k udržení cirkulace
- chronická maladaptace vede ke zhroucení cirkulace (prohloubení ischemie, nekróza myocytů, inzulinorezistence, aktivace trombocytů...)
Obsah |
Mechanismus účinku
- blokádou postsynaptické aktivace, to kam by se jinak navázal adrenalin
- zpomalení tvorby vzruchu v SAN
- zpomalení převodního systému
- snížení dráždivosti
- snížení výdeje reninu -> snížení krevního tlaku
Farmakologie blokády beta receptorů
- Kardioselektivita
- selektivní mají účinek omezen na myokard, větší dopad na snížení mortality i morbidity, lepší tolerance, nedělají vazokonstrikci a bronchokonstrikci tak velkou, nižší výskyt NÚ (betaxolol, bisprolol, metoprolol)
- neselektivní blokují též beta 2, beta 3, bronchokonstrikce, snížení lipolýzy, snížení sekrece inzulinu (metipranol, pindolol)
- Přítomnost ISA
- parciální agonismus beta-receptorů
-> potlačení farmakodynamických účinků (bradykardie)
-> snížení terapeutického efektu v rímci sekundární prevence
Beta blokátory s ISA - pindolol, bopindolol
Beta blokátory bez ISA - betaxolol, bisoprolol, metoprolol
- Hydrofilita x Lipofilita (stejná účinnost)
Lipofilní: (metoprolol)
- snadněji pronikají do CNS (nespavost, deprese)
- metabolicky zpracovány v játrech (snižuje biologickou dostupnost)
- variabilní hladina (kvůli polymorfizmu CYP)
Hydrofilní: (atenolol, bisoprolol)
- nižší výskyt centrálně podmíněných NÚ
- vylučovány ledvinami (delší účinek, vyšší dosažitelnost)
- Současná blokáda alfa receptorů
- mírná vazodilatace
- snížený negativního metabolického dopadu
- ale dochází k bronchokonstrikci
- výraznější efekt v léčbě srdečního selháné
(karvediol)
- Délka účinku
nutná vysoká účinnost v ranních hodinách, v době max. výskytu koronárních příhod
Kardiovaskulární indikace Beta blokátorů
- arteriální hypertenze (i při těhotenství) (doložen pokles KVO)
- ICHS(IM, angina pectoris)
- srdeční selhání
- arytmie
Nežádoucí účinky
- převodní poruchy, bradykardie
- bronchiální obstrukce
- nespavost, deprese, halucinace
- dyslipidémie
- obstipace, průjmy, plynatost
Kontraindikace
- převodní poruchy
- významná bradykardie (pod 40)
- feochromocytom
opatrně u astma bronchiale
Betaxolol, Bisoprolol
- výrazně kardioselektivní
- bez ISA
- hydrofilní
- dlouhý biologický poločas
- malá variabilita v biodegradaci
Metoprolol
- výrazně kardioselektivní
- bez ISA
- výrazně lipofilní - proniká do mozku (nespavost, impotence)
- metabolizován v játrech - krátký a variabilní biologický poločas (vhodná retardace)
- výborně doložený klinický efekt, ale variabilní
Nebivolol
- středně kardioselektivní
- hydrofilní
- bez ISA
- výrazný vazodilatační efekt, Nitrát-like účinkem
Celiprolol
- vysoce kardioselektivní
- hydrofilní s ISA
- vazodilatace, bronchodilatace (stimulace beta2)
Karvedilol (alfa + beta blokátor)
- mírně kardioselektivní
- významná vazodilatace
- nezvyšuje inzulinorezistenci
- nejúčinější lék k léčbě srdečního selhání
- preferujeme u srdečního selhání všude kde není hypotense a bronchokonstrikce
