Valproát

Z KulanWiki

Aktuální verze z 22. 5. 2011, 11:28

antiepileptikum, antidepresivum, profylaxe migrény

hydrofobní derivát GABA (vazba na bílkoviny, přípravky ve formě solí). V játrech glukuronidace a hydroxylace

reverzibilní inhibitor Glu-dekarboxylázy

má obzvlášť široké antiepileptické spektrum, působí také při absencích (kromě blokády napěťově řízených Na⁺ kanálů také blokuje aktivní vstup kalcia kanály typu T do talamických neuronů)

Také působí jako profylaktické léčivo při migréně.

až 1 - 1,5 g/den, poločas 15 h, močí vylučován jako glukuronid

p.o. dobré vstřebávání z GIT

NÚ - většinou slabé, trávící potíže, anorexie, nauea, zvracení, nárust hmotnosti, ztráty vlasů, tremor, slabé sedativní účinky. Vzácně porucha jaterních funkcí (kontrolovat AST)

teratogenní - může způsobovat defekty neurální trubice, proto se v těhotenství preventivně doporučuje kyselina listová, nejlépe již prekoncepčně

také inhibuje DHAC (deacetylázu histonů) takže po podání valproátu zůstane acetylovaných více úseků DNA potřebných pro enzymy atd. než když by DHAC při šoku většinu z nich vypnula a člověk by po delší době mohl zemřít.