Antivirotika

Z KulanWiki

(Rozdíly mezi verzemi)
Přejít na: navigace, hledání
(→Antivirotika k léčbě hepatitidy B a C)
 
(Není zobrazeno 6 mezilehlých verzí.)
Řádka 1: Řádka 1:
 +
Léky potlačující virovou infekci.
-
== Acyklovir ==
+
Brání virové replikaci (= virostatika)
-
Antivirotikum, nukleosidový derivát
+
působí jen na množící se viry, ne na latentní
-
'''účinek''' - kompetitivně inhibuje DNA polymerázu -> inhibuje syntézu DNA. Je vychytáván napadenými buňkami. Mnohem více působí na virovou DNA polymerázu než na buňěčnou. Velice účinný proti herpesvirům (HSV, VZV), méně účinný proti CMV a EBV  
+
== Léčiva proti herpetickým virům ==
 +
(HSV-1, HSV-2, VZV, CMV)
 +
 
 +
virostatika = antimetabolity inhibující syntézu virových nukleových kyselin
 +
 
 +
 
 +
'''Aciklovir'''
 +
 
 +
základní lék a zlatý standard pro terapii HSV a VZV
 +
 
 +
'''účinek''' - derivát guaninu, falešný nukleosid, kompetitivně inhibuje DNA polymerázu -> inhibuje syntézu DNA. Je vychytáván napadenými buňkami. Mnohem více působí na virovou DNA polymerázu než na lidskou buňěčnou, prochází BBB, Velice účinný proti herpesvirům (HSV, VZV), méně účinný proti CMV a EBV  
'''užití''' infekce HSV a VZV. Zvláště vhodný u herpetických genitálních a mukokutánních infekcí u AIDS. Povrchově y herpetické keratitidy, p.o. ve vysokých dávkách možno léčit děti s plannými neštovicemi. Intravenózně lék volby u herpetické encefalitidy.  
'''užití''' infekce HSV a VZV. Zvláště vhodný u herpetických genitálních a mukokutánních infekcí u AIDS. Povrchově y herpetické keratitidy, p.o. ve vysokých dávkách možno léčit děti s plannými neštovicemi. Intravenózně lék volby u herpetické encefalitidy.  
Řádka 12: Řádka 23:
'''Podávání''' povrchově, p.o., i.v.  
'''Podávání''' povrchově, p.o., i.v.  
-
'''NÚ''' - povrchově a p.o. prakticky bez NÚ, při i.v. aplikaci riziko tromboflebitidy, neurologické syndromy, psychiatrické sy. Možný vznik rezistence (zejména u dlouhodobé léčby).  
+
'''NÚ''' - povrchově a p.o. prakticky bez NÚ, při i.v. aplikaci riziko tromboflebitidy, neurologické syndromy, psychiatrické sy, snížení renálních funkcí, alergie, nauze, zvracení. Možný vznik rezistence (zejména u dlouhodobé léčby).  
 +
 
 +
 
 +
'''Valacyklovir''' - derivát acykloviru + valin, účinný proti VZV, herpes genitalis, lepší resorpce při p.o.
 +
 
 +
'''Famciklovir''' - VZV, HSV (lokálně při oparu rtu)
 +
 
 +
'''Gancyklovir''' - základní proticytomegalovirové virostatikum, i.v. u CMV retinitidy, CMV pneumonitidy u AIDS (NÚ: Poškození hematopoezy, teratogenní)
 +
 
 +
 
 +
'''Foscarnet''' - fosfonová kyselina, vliv na polymerázu i v menší míře i na reverzní transpirázu, u virů necitlivých k acikloviru
 +
 
 +
účinek proti herpetickým virům (závažné CMV infekce u HIV), vyhrazeno pro obzvlášť těžké případy
 +
 
 +
i.v., NÚ - poruchy funkce ledvin, elektrolytové dysbalance, poruchy čití a křeče
 +
 
 +
'''Cidofovir''' - analog cytosinu, proti CMV, Adenovirům, Papovavirům, užívání 1x týdně, NÚ: nefrotoxicita, neutropenie (nutné hydratovat)
 +
== Léčiva proti chřipkovým virům ==
 +
'''Amantadin''', '''Rimantadin''' - tricyklický amin, brání syntézu nukleových kyselin, zároveň inhibuje penetraci virového obalu do buňky, '''profylaxe u A''', ale u rozvinutých případů nepomůže, vylučování ledvinami, NÚ: GIT, nervosita, křeče, halucinace (jsou víceméně oba vytlačeny novějšími léky) (vedlejší užití u Parkonsoniků)
-
== Zidovudin ==
 
-
Retrovirové antivirotikum
 
-
'''účinek''' kompetitivní inhibice reversní transkriptázy viru HIV, zpomaluje průběh HIV, snižuje rizika sekundárních infekcí, snižuje riziko přenostu HIV z matky na dítě
+
'''Zanamivir''', '''Oseltamivir''' (''Tamiflu'') - inhibuje neuraminidázu (blokuje uvolňování nových virů, '''proti A i B''', nutno začít terapii brzo, intranazální, inhalační aplikace, p.o. , příznivě ovlivňuje průběh onemocnění
-
'''užití''' HIV+ pacienti, profylaxe
 
-
'''Farmakokinetika''' - Prostupuje BBB, vylučuje se močí
+
== Antivirotika k léčbě hepatitidy B a C ==
 +
dlouhodobá terapie
-
'''NÚ''' často závažné, anémie, leukopenie, nauzea, bolest hlavy, nespavost a myalgie
+
'''Lamivudin''' - analog deoxycytidinu, inhibuje DNA polymerázu HBV i reverzní transkriptázu HIV. Je výborně snášen, téměř nemá NÚ
-
účinek se zvýší v kombinaci s [[acyklovir]]em, interferonem, proteázami
+
'''Adefovir dipivoxil''' - pro HBV mutantně rezistentní k lamivudinu
-
je blokován ribavirinem
+
emtricitabin, tenofovir - proti HBV
 +
'''Ribavirin''' - analog guanosinu, inhibuje syntézu RNA, ovlivňuje i některé imunitní funkceširoká indikace, DNA i RNA viry, '''HCV''', AIDS, horečka Lassa, aerosolové podání, NÚ: útlum kostní dřeně, teratogenita, kožní reakce, bronchospasmus
 +
'''Interferon - alfa''' - krátkodobě zastavuje metabolismus NK, i.v.
 +
== Léčiva proti HIV ==
 +
účinně léčí HIV, vede k výraznému snížení virémie
 +
standartním léčebným postupem je kombinační léčba cART (combination antiretroviral therapy)
 +
současné podávání tří přípravků ze dvou různých skupin, většinou 2 nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy a jeden proteázový inhibitor
 +
indikace k podání pokud je méně než 350 CD4+/µl, u HIV<sup>+</sup> gravidních žen, u novorozenců HIV<sup>+</sup> matky, v symptomatickém období a se známkami akutní infekce
 +
compliance pacienta je také zásadní, protože dávky se musí brát v přesných intervalech a pokud dojde k opomenutí, hrozí vznik rezistních mutant
 +
'''1. Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy:'''
 +
základ kombinace antiretrovirotik, jsou toxické i na mitochondrie
 +
* '''zidovudin'''- p.o., prochází BBB, útlum dřeně, i monoterapie pro těhotní, snižuje rizika sekundárních infekcí, snižuje riziko přenostu HIV z matky na dítě, profylaxe
 +
* '''lamivudin'''
 +
* didanosin - NÚ: periferní neuropatie, abd. problémy
 +
* abacavir
 +
* stavudin
 +
'''2. Nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy'''
 +
* tenofovir - velmi dobře snášen
 +
'''3. Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy:'''
 +
* efavirenz
 +
* nevirapin
 +
'''4. Proteázové inhibitory:'''
 +
p.o. neprostupují do MMM, vhodné pro kombinační terapii, ale NÚ - dyslipidemie, lipodystrofie, průjmy
 +
* atazanavir
 +
* nelfinavir
 +
* ritonavir
 +
* lopinavir
 +
* indinavir
 +
* saquinavir
 +
'''5. Inhibitory integrázy'''
 +
* raltegravir
 +
'''6. Inhibitory fúze'''
 +
* enfuvirtid
 +
'''7. Inhibitory vstupu'''
 +
* maraviroc
[[category:Infekce]]  
[[category:Infekce]]  
[[category:Farmakologie]]
[[category:Farmakologie]]

Aktuální verze z 19. 3. 2012, 22:14

Léky potlačující virovou infekci.

Brání virové replikaci (= virostatika)

působí jen na množící se viry, ne na latentní

Obsah

Léčiva proti herpetickým virům

(HSV-1, HSV-2, VZV, CMV)

virostatika = antimetabolity inhibující syntézu virových nukleových kyselin


Aciklovir

základní lék a zlatý standard pro terapii HSV a VZV

účinek - derivát guaninu, falešný nukleosid, kompetitivně inhibuje DNA polymerázu -> inhibuje syntézu DNA. Je vychytáván napadenými buňkami. Mnohem více působí na virovou DNA polymerázu než na lidskou buňěčnou, prochází BBB, Velice účinný proti herpesvirům (HSV, VZV), méně účinný proti CMV a EBV

užití infekce HSV a VZV. Zvláště vhodný u herpetických genitálních a mukokutánních infekcí u AIDS. Povrchově y herpetické keratitidy, p.o. ve vysokých dávkách možno léčit děti s plannými neštovicemi. Intravenózně lék volby u herpetické encefalitidy.

Farmakokinetika - vylučován nezměněněn močí

Podávání povrchově, p.o., i.v.

NÚ - povrchově a p.o. prakticky bez NÚ, při i.v. aplikaci riziko tromboflebitidy, neurologické syndromy, psychiatrické sy, snížení renálních funkcí, alergie, nauze, zvracení. Možný vznik rezistence (zejména u dlouhodobé léčby).


Valacyklovir - derivát acykloviru + valin, účinný proti VZV, herpes genitalis, lepší resorpce při p.o.

Famciklovir - VZV, HSV (lokálně při oparu rtu)

Gancyklovir - základní proticytomegalovirové virostatikum, i.v. u CMV retinitidy, CMV pneumonitidy u AIDS (NÚ: Poškození hematopoezy, teratogenní)


Foscarnet - fosfonová kyselina, vliv na polymerázu i v menší míře i na reverzní transpirázu, u virů necitlivých k acikloviru

účinek proti herpetickým virům (závažné CMV infekce u HIV), vyhrazeno pro obzvlášť těžké případy

i.v., NÚ - poruchy funkce ledvin, elektrolytové dysbalance, poruchy čití a křeče


Cidofovir - analog cytosinu, proti CMV, Adenovirům, Papovavirům, užívání 1x týdně, NÚ: nefrotoxicita, neutropenie (nutné hydratovat)

Léčiva proti chřipkovým virům

Amantadin, Rimantadin - tricyklický amin, brání syntézu nukleových kyselin, zároveň inhibuje penetraci virového obalu do buňky, profylaxe u A, ale u rozvinutých případů nepomůže, vylučování ledvinami, NÚ: GIT, nervosita, křeče, halucinace (jsou víceméně oba vytlačeny novějšími léky) (vedlejší užití u Parkonsoniků)


Zanamivir, Oseltamivir (Tamiflu) - inhibuje neuraminidázu (blokuje uvolňování nových virů, proti A i B, nutno začít terapii brzo, intranazální, inhalační aplikace, p.o. , příznivě ovlivňuje průběh onemocnění


Antivirotika k léčbě hepatitidy B a C

dlouhodobá terapie

Lamivudin - analog deoxycytidinu, inhibuje DNA polymerázu HBV i reverzní transkriptázu HIV. Je výborně snášen, téměř nemá NÚ

Adefovir dipivoxil - pro HBV mutantně rezistentní k lamivudinu

emtricitabin, tenofovir - proti HBV


Ribavirin - analog guanosinu, inhibuje syntézu RNA, ovlivňuje i některé imunitní funkceširoká indikace, DNA i RNA viry, HCV, AIDS, horečka Lassa, aerosolové podání, NÚ: útlum kostní dřeně, teratogenita, kožní reakce, bronchospasmus

Interferon - alfa - krátkodobě zastavuje metabolismus NK, i.v.

Léčiva proti HIV

účinně léčí HIV, vede k výraznému snížení virémie

standartním léčebným postupem je kombinační léčba cART (combination antiretroviral therapy)

současné podávání tří přípravků ze dvou různých skupin, většinou 2 nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy a jeden proteázový inhibitor

indikace k podání pokud je méně než 350 CD4+/µl, u HIV+ gravidních žen, u novorozenců HIV+ matky, v symptomatickém období a se známkami akutní infekce

compliance pacienta je také zásadní, protože dávky se musí brát v přesných intervalech a pokud dojde k opomenutí, hrozí vznik rezistních mutant

1. Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy:

základ kombinace antiretrovirotik, jsou toxické i na mitochondrie

  • zidovudin- p.o., prochází BBB, útlum dřeně, i monoterapie pro těhotní, snižuje rizika sekundárních infekcí, snižuje riziko přenostu HIV z matky na dítě, profylaxe
  • lamivudin
  • didanosin - NÚ: periferní neuropatie, abd. problémy
  • abacavir
  • stavudin

2. Nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy

  • tenofovir - velmi dobře snášen

3. Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy:

  • efavirenz
  • nevirapin

4. Proteázové inhibitory: p.o. neprostupují do MMM, vhodné pro kombinační terapii, ale NÚ - dyslipidemie, lipodystrofie, průjmy

  • atazanavir
  • nelfinavir
  • ritonavir
  • lopinavir
  • indinavir
  • saquinavir

5. Inhibitory integrázy

  • raltegravir

6. Inhibitory fúze

  • enfuvirtid

7. Inhibitory vstupu

  • maraviroc
Citováno z „http://kulan.cz/Antivirotika“
Osobní nástroje